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Quels sont des Sédatifs ?

Par M. Tomislav Meštrović, DM, PhD

Les Sédatifs sont des divers groupes de médicaments fabriqués pour que les buts médicaux détendent le système nerveux central. Également connu comme tranquillisants ou dépresseurs du système nerveux central (CNS), ils entourent des classes de médicaments telles que des barbituriques, des benzodiazépines, des sédatif-hypnotiques de non-benzodiazépine, des anesthésiques, des antihistaminiques et des narcotiques d'opioid, ainsi que des composés plante.

Histoire des sédatifs

Avant l'ère du médicament moderne, le sédatif le plus généralement prescrit à la tension de facilité, la relaxation de cause et aident à oublier des problèmes étaient alcool. Ses bienfaits étaient réellement la raison pour laquelle l'alcool a gagné une telle popularité et sont toujours le sédatif le plus généralement maltraité de toute l'heure.

Les Tentatives de trouver des sédatifs autres que l'alcool pour traiter l'inquiétude et la nervosité ont commencé au 19ème siècle par l'introduction des bromures, qui ont été découverts en 1826. Ces médicaments étaient extrêmement populaires à cet effet jusqu'à leur propension de s'accumuler dans le fuselage et les effets toxiques de produit sont devenus notoires au corps médical.

À cause de leur toxicité, des bromures ont été remplacés par les barbituriques au début du 20ème siècle, qui au commencement ont été également annoncés en tant que médicaments sédatifs pertinents et sûrs. Cependant, dans des problèmes d'une courte période avec la dépendance, la tolérance et prendre une overdose mortel sont devenus évidentes. Car la marge de sécurité pour des barbituriques était trop étroite, la recherche s'efforce pour des sédatifs plus sûrs prolongés.

En 1950 s les premières benzodiazépines ont été lancés sur le marché en tant que substituts admissibles pour les barbituriques dangereux. Bien Qu'au commencement visualisé pendant que complet sûr et libérez des problèmes de la dépendance, de la tolérance et de la suppression, aujourd'hui nous savons que les benzodiazépines sont les médicaments antianxiety moins qu'idéaux, et que leur usage à long terme peut entraîner tous les effets mentionnés ci-dessus associés avec leurs prédécesseurs sédatifs.

Pendant les années 1970 et les années 1980, il y avait une épidémie des ordonnances écrites pour des sédatifs (par exemple, 100 millions d'ordonnances ont été écrites pour seules des benzodiazépines en 1973). Elles sont toujours l'une des classes de médicaments les plus prescrites, quoique le corps médical se soit rendu compte du problème.

Mécanisme d'action et d'effets

Des Sédatifs sont habituellement classifiés selon la voie qu'ils affectent le corps humain. Ils représentent des divers groupes de médicaments qui partagent une capacité de réduire l'activité des CNS et de diminuer le niveau du cerveau de la conscience. Le manque de similitude entre les structures des médicaments qui appartiennent à différents types l'a rendu difficile de proposer un récepteur ou un mécanisme commun d'action.

C'est meilleur expliqué si nous observons deux groupes de médicaments généralement prescrits - des barbituriques et des benzodiazépines. Par exemple, les médicaments de type barbiturique entraînent la dépression générale de la plupart d'activité neuronale, ainsi ils sont considérés non sélectifs. C'est la raison pour laquelle leur utilisation est pratique toujours accompagnée de certain degré de handicap de fonction cognitive.

En revanche, les benzodiazépines affectent sélecteur les neurones qui ont des récepteurs pour l'acide gamma-aminobutyrique de neurotransmetteur (GABA), qui est un émetteur inhibiteur essentiel dans plusieurs régions du cerveau. En présence de ces médicaments, les effets inhibiteurs du GABA sont augmentés, qui explique la dépression sélectrice de CNS provoquée par des benzodiazépines.

L'Absorption de la plupart des sédatifs est assez rapide et elle passe par le tractus gastro-intestinal. Deux ont mentionné que des groupes de médicaments sont principalement absorbés dans l'intestin grêle, et des conséquences cliniques sont déterminées par leur capacité de pénétrer la barrière hémato-encéphalique. La Plupart Des sédatifs sont métabolisés aux clichés intermédiaires pharmacologiquement actifs, et l'élimination se produit principalement par le métabolisme hépatique.

Les effets des sédatifs tendent à être dépendants de la dose, et souvent la seule différence entre l'anxiolytique et l'effet hypnotique est la dose. En Conséquence, le même médicament peut être employé pour les deux buts juste en variant la dose. En augmentant la dose encore autre, une condition anesthésique peut être atteinte.

Sources

  1. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3227310/
  2. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2424120/
  3. http://www.goldfrankstoxicology.com/chapters/GTE9_Chap74.pdf
  4. www.medicaid.nv.gov/Downloads/provider/Sedative%20Hypnotics.pdf
  5. GR de Hanson, Venturelli PJ, Fleckenstein EA. Médicaments et Société, 12ème édition. Jones et Bartlett Apprenant LLC, 2015 ; Pp. 174-196.
  6. Burchum J, Rosenthal L, éditeurs. La Pharmacologie de Lehne pour le Soin Infirmier, 9ème édition. Les Sciences de Santé d'Elsevier, 2014 ; Pp. 373-387.

[Davantage de Relevé : Sédatif]

Last Updated: Nov 23, 2015

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