Quali sono le statine?

Le statine (o inibitori dell'HMG-CoA reduttasi) sono una classe di farmaci che i livelli di colesterolo più bassi nelle persone.

Essi colesterolo inibendo l'enzima HMG-CoA reduttasi, che è il tasso enzima limitante della via di mevalonato della sintesi del colesterolo. L'inibizione di questo enzima nel fegato risultati nella sintesi del colesterolo, come pure la sintesi di un aumento dei recettori LDL, con un conseguente aumento della clearance di lipoproteine ​​a bassa densità (LDL) dal flusso sanguigno. I primi risultati sono visibili dopo una settimana di utilizzo e l'effetto è massimo dopo 4-6 settimane.

Le statine agiscono inibendo competitivamente HMG-CoA reduttasi, il primo enzima del pathway HMG-CoA reduttasi. Poiché le statine sono simili agli inibitori della HMG-CoA a livello molecolare che prendono il posto della HMG-CoA nel enzima e ridurre la velocità con cui è in grado di produrre mevalonato, la molecola successiva nella cascata che produce alla fine del colesterolo, così come una serie di altri composti. Questo riduce in ultima analisi, il colesterolo attraverso diversi meccanismi.

Sintesi del colesterolo inibendo

Attraverso l'inibizione dell'HMG-CoA reduttasi, le statine bloccano la via per la sintesi del colesterolo nel fegato. Ciò è significativo perché la maggior parte del colesterolo circolante proviene dalla produzione interna, piuttosto che la dieta. Quando il fegato non può più produrre colesterolo, i livelli di colesterolo nel sangue cadrà. Sintesi del colesterolo sembra verificarsi soprattutto di notte, per cui le statine a breve emivita sono di solito prese durante la notte per massimizzare il loro effetto. Gli studi hanno dimostrato una maggiore riduzione del colesterolo LDL e totale nel breve durata d'azione simvastatina scattate di notte piuttosto che al mattino, ma hanno mostrato alcuna differenza nella lunga durata d'azione atorvastatina.

Aumentando l'assorbimento LDL

Cellule del fegato senso i livelli ridotti di colesterolo del fegato e cercano di compensare sintetizzando i recettori del colesterolo LDL per disegnare fuori della circolazione. Questo si realizza attraverso gli enzimi proteasi che solcano una proteina chiamata "legata alla membrana steroli proteine ​​elemento normativo vincolante", che migra verso il nucleo e causa aumento della produzione di varie altre proteine ​​ed enzimi, tra cui il recettore LDL. Il recettore LDL si trasferisce poi alla membrana cellulare del fegato e si lega al passaggio di particelle di LDL e VLDL (il "colesterolo cattivo" legato alla malattia). LDL e VLDL sono tratte dalla circolazione nel fegato e sono digeriti.

Altri effetti

Le statine presentano azione oltre ipolipemizzanti attività nella prevenzione dell'aterosclerosi. Il trial ASTEROID hanno mostrato una prova diretta ad ultrasuoni di regressione dell'ateroma durante la terapia con statine.

  1. Migliorare la funzione endoteliale
  2. Modulare le risposte infiammatorie
  3. Mantenere la stabilità della placca
  4. Prevenire la formazione di trombi

Le statine possono beneficiare anche coloro che non hanno il colesterolo alto. Nel 2008 lo studio JUPITER ha mostrato un minor numero di ictus, attacchi cardiaci, e anche interventi chirurgici per i pazienti che non avevano storia di colesterolo alto o malattie cardiache, ma solo C-reattiva elevati livelli di proteina. C'erano anche il 20% morti in meno (principalmente dalla riduzione dei decessi per cancro) anche se morti da cause cardiovascolari non sono stati ridotti.

Le statine sono stati collegati ad una marcata riduzione nel cancro alla prostata, allargamento benigno della prostata, incontinenza e impotenza negli uomini anziani.

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