Quais são as estatinas?

As estatinas (ou HMG-CoA redutase inibidores) é uma classe de drogas que reduzem os níveis de colesterol em pessoas.

Eles abaixar o colesterol inibindo a enzima HMG-CoA redutase, que é a enzima limitar a taxa de mevalonato da síntese do colesterol. Inibição desta enzima no fígado resulta em síntese de colesterol diminuído, bem como maior síntese de receptores de LDL, resultando em um aumento de apuramento de lipoproteína de baixa densidade (LDL) na corrente sanguínea. Os primeiros resultados podem ser vistos depois de uma semana de uso e o efeito é máximo depois de quatro a seis semanas.

Estatinas agir por inibir competitivamente HMG-CoA redutase, a primeira enzima empenhada do percurso HMG-CoA redutase. Porque estatinas são similares a HMG-CoA em um nível molecular eles tomam o lugar da HMG-CoA na enzima e reduzem a taxa pela qual é capaz de produzir mevalonato, a molécula próxima da cascata que eventualmente produz colesterol, bem como um número de outros compostos. Em última análise, isso reduz colesterol através de vários mecanismos.

Inibir a síntese de colesterol

Inibindo HMG-CoA redutase, estatinas bloqueiam o caminho para a síntese de colesterol no fígado. Isso é significativo porque colesterol mais circulante vem de fabrico interno ao invés da dieta. Quando o fígado já não pode produzir colesterol, níveis de colesterol no sangue cairá. Síntese de colesterol parece ocorrer principalmente à noite, portanto estatinas com meia-vida curta são geralmente tomadas durante a noite para maximizar o seu efeito. Estudos têm demonstrado maior LDL ou colesterol total reduções no short-acting simvastatin tomado a noite, em vez de manhã, mas não mostraram nenhuma diferença no atorvastatina long-acting.

Aumentar a absorção de LDL

Células do fígado sentem os níveis reduzidos de colesterol do fígado e tentam compensar por sintetizar receptores de LDL para desenhar colesterol fora de circulação. Isso é feito através de enzimas de protease que fender-se uma proteína chamada "ligado a membrana esterol regulamentar elemento binding protein", que migra para o núcleo e faz com que o aumento da produção de várias outras proteínas e enzimas, incluindo o receptor de LDL. O receptor de LDL, em seguida, muda para a fígado membrana celular e vincula a passar partículas de LDL e VLDL (o "colesterol ruim" ligado à doença). LDL e VLDL são desenhadas fora de circulação para o fígado e são digeridos.

Outros efeitos

Estatinas apresentam ação além da atividade de hipolipemiantes na prevenção da aterosclerose. O julgamento de ASTERÓIDE mostrou provas de ultra-som direta da regressão ateroma durante Estatina terapia.

  1. Melhorar a função endotelial
  2. Módulo respostas inflamatórias
  3. Manter a estabilidade da placa
  4. Formação de trombos

Estatinas podem ainda beneficiar aqueles sem colesterol elevado. Em 2008, o estudo de Júpiter mostrou menos traçado, ataques cardíacos e cirurgias mesmo para os pacientes que não tiveram nenhuma história de colesterol elevado ou doença cardíaca, mas somente níveis elevados proteína C - reativa. Foram também 20% menos mortes (principalmente da redução de mortes por câncer) Apesar de mortes por causas cardiovasculares não foram reduzidos.

Estatinas têm sido associadas a uma redução acentuada no câncer de próstata, alargamento da próstata benigno, incontinência urinária e impotência em homens mais velhos.

Leitura complementar


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