什么是他汀类药物?

汀类药物(HMG - CoA还原酶抑制剂 )是一类药物在降低胆固醇水平。

他们降低胆固醇,抑制酶HMG - CoA还原酶是胆固醇合成甲羟戊酸途径的限速酶。这种酶抑制肝脏胆固醇的合成减少以及LDL受体合成增加,导致在提高通关,从血液中低密度脂蛋白(LDL)的结果。使用一周后的第一个结果可以看出,后四到六周的最大效果。

他汀类药物的行为具有竞争力抑制HMG - CoA还原酶,首先致力于酶HMG - CoA还原酶通路。由于他汀类药物在分子水平上的HMG - CoA类似,他们采取的HMG - CoA酶的地方,它是能够生产甲羟戊酸,在旁边的级联反应,最终产生胆固醇的分子,以及降低率其他化合物。这最终降低胆固醇通过几种机制。

抑制胆固醇的合成

通过抑制HMG - CoA还原酶,他汀类药物阻止胆固醇在肝脏合成的途径。这是显著的,因为大多数循环胆固醇从内部制造,而不是饮食。当肝不再产生胆固醇,血液中的胆固醇水平也会下降。人体内胆固醇合成主要发生在夜间,因此,他汀类药物半衰期短,通常在夜间采取最大限度地发挥其作用。有研究表明更大的低密度脂蛋白和总胆固醇降低,在晚上而不是早上采取短效辛伐他汀,但并没有表现出长效阿托伐他汀的区别。

提高低密度脂蛋白的摄取

肝细胞检测肝脏中的胆固醇的水平降低,并寻求补偿绘制流通的胆固醇合成LDL受体。这是通过蛋白酶酶切割一个叫做“膜结合固醇调节元件结合蛋白”的蛋白质,它迁移到细胞核内,并导致其他各种蛋白质和酶,包括低密度脂蛋白受体的生产增加。 LDL受体,然后搬迁到肝细胞膜,并结合传递LDL和VLDL颗粒(“坏胆固醇”与疾病)。 LDL和VLDL抽出循环进入肝脏和消化。

其他影响

他汀类药物降脂预防动脉粥样硬化的活动表现出超越行动。小行星的试验表明,在他汀类药物治疗动脉粥样硬化回归的直接超声证据。

  1. 改善血管内皮功能
  2. 调节炎症反应
  3. 保持稳定斑块
  4. 防止血栓的形成

他汀类药物,甚至可能有利于那些没有高胆固醇。 2008年木星的研究表明减少中风,心脏病发作的,即使是谁没有高胆固醇或心脏疾病史的患者的手术,但只升高C -反应蛋白水平。也有20%,死亡人数减少(主要是从减少癌症死亡人数),但不减少心血管原因导致的死亡。

他汀类药物已被挂在显着减少前列腺癌,良性前列腺肿大,大小便失禁和中老年男性阳萎。

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Last Updated: Feb 1, 2011

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