Vad är Statiner?

Den statiner (eller HMG-CoA reduktashämmare) är en klass av läkemedel som sänker kolesterolhalten i människor.

De sänker kolesterolet genom att hämma enzymet HMG-CoA reduktas, vilket är det hastighetsbegränsande enzymet i mevalonat väg av kolesterolsyntesen. Hämning av detta enzym i levern resulterar i sänkt kolesterol syntes liksom ökad syntes av LDL-receptorer, vilket resulterar i en ökad clearance av low-density lipoprotein (LDL) från blodet. De första resultaten kan ses efter en veckas användning och effekten är maximal efter fyra till sex veckor.

Statiner verkar genom konkurrenskraftigt hämma HMG-CoA reduktas, det första som begåtts enzymet i HMG-CoA reduktashämmare väg. Eftersom statiner liknar HMG-CoA på molekylär nivå de ta över platsen för HMG-CoA i enzymet och minska andelen genom vilken den kan producera mevalonat, nästa molekylen i kaskad som till slut producerar kolesterol, samt ett antal andra föreningar. Detta minskar i slutändan kolesterol via flera mekanismer.

Hämmar kolesterolsyntesen

Genom att hämma HMG-CoA reduktas, statiner blockerar vägen för syntes kolesterol i levern. Detta är betydelsefullt eftersom de flesta cirkulerande kolesterol kommer från den interna tillverkningen snarare än kosten. När levern inte längre kan producera kolesterol, kommer nivåer av kolesterol i blodet faller. Kolesterolsyntesen tycks uppträda oftast på natten, så statiner med kort halveringstid brukar tas på natten för att maximera deras effekt. Studier har visat större LDL och total minskning kolesterol i kortverkande simvastatin tas på natten än på morgonen, men har inte visat någon skillnad i långverkande atorvastatin.

Ökad LDL-upptag

Leverceller känner av sänkta nivåer av lever-kolesterol och försöker kompensera genom att syntetisera LDL-receptorer att dra kolesterolet ut ur cirkulationen. Detta sker via proteasenzymer att klyva ett protein som kallas "membranbundna sterol reglerande faktor binding protein", som vandrar till cellkärnan och orsakar en ökad produktion av olika andra proteiner och enzymer, inklusive LDL-receptorn. LDL-receptorn flyttar sedan till levern cellmembranet och binder till passerande LDL och VLDL partiklar (det "onda kolesterolet" i samband med sjukdom). LDL och VLDL dras ut ur cirkulationen i levern och smälts.

Andra effekter

Statiner uppvisar verksamheten utöver lipidsänkande aktivitet i förebyggande av åderförkalkning. Den ASTEROID studien visade direkt ultraljud bevis på aterom regression under statinbehandling.

  1. Förbättra endotelfunktion
  2. Modulera inflammatoriska reaktioner
  3. Upprätthålla plack stabilitet
  4. Förhindra blodproppar

Statiner kan även gynna dem som inte har högt kolesterolvärde. Under 2008 JUPITER-studien visade färre stroke, hjärtinfarkt och operationer även för patienter som inte hade någon historia av högt kolesterolvärde eller hjärtsjukdom, men bara förhöjt C-reaktivt protein nivåer. Det fanns också 20% färre dödsfall (främst från minskade dödsfall i cancer) men dödsfall av kardiovaskulära orsaker inte minskas.

Statiner har kopplats till en markant minskning av prostatacancer, godartad prostataförstoring, inkontinens och impotens hos äldre män.

Ytterligare läsning


Denna artikel är licensierat under Creative Commons Attribution ShareAlike License . Det använder sig av material från Wikipediaartikeln om " Statin "Allt material anpassat användas från Wikipedia är tillgänglig under villkoren i Creative Commons Attribution ShareAlike License . Wikipedia ® i sig är ett registrerat varumärke som tillhör Wikimedia Foundation, Inc.

Last Updated: Feb 1, 2011

Read in | English | Español | Français | Deutsch | Português | Italiano | 日本語 | 한국어 | 简体中文 | 繁體中文 | العربية | Dansk | Nederlands | Finnish | Ελληνικά | עִבְרִית | हिन्दी | Bahasa | Norsk | Русский | Svenska | Magyar | Polski | Română | Türkçe
Comments
The opinions expressed here are the views of the writer and do not necessarily reflect the views and opinions of News-Medical.Net.
Post a new comment
Post