他汀類藥物是什麼?

他汀類藥物(或Hmg-coa 還原酶抑制劑) 是一類的藥物,降低膽固醇水準的人。

他們通過抑制酶 Hmg-coa 還原酶,這是膽固醇合成甲羥戊酸途徑限速酶降低膽固醇。肝結果降低的膽固醇的合成,以及增加的合成的低密度脂蛋白受體,增加低密度脂蛋白 (LDL) 的間隙中產生的血液中這種酶的抑制作用。使用後一個星期後就可以看到的第一次的結果和影響最大的 4 至 6 周後。

他汀類藥物通過競爭性抑制 Hmg-coa 還原酶途徑的第一個承諾酶 Hmg-coa 還原酶,採取行動。因為他汀類藥物是類似于 Hmg-coa 在分子水準上他們代替 Hmg-coa 酶和降低的率,這是能夠產生甲羥戊酸下, 一步中的級聯,最終產生膽固醇,以及大量的其他化合物分子。最終,這將減少膽固醇通過幾個機制。

抑制膽固醇合成

通過抑制 Hmg-coa 還原酶,他汀類藥物阻止膽固醇在肝臟合成的途徑。這是重要的因為最迴圈膽固醇來自內部製造,而不是飲食。當肝臟可以不再產生膽固醇時,血液中膽固醇的水準會下降。膽固醇合成似乎通常在晚上發生,所以他汀類藥物與短半衰期通常採取在夜間儘量擴大它們的影響。研究表明更低密度脂蛋白和總膽固醇減少在晚上,而不是早上,在採取的短效型辛伐他汀,但表明長效阿伐他汀無差異。

增加低密度脂蛋白的吸收

肝細胞感覺降低肝膽固醇的水準,並尋求補償的繪製出的流通膽固醇低密度脂蛋白受體的合成。這是通過專靠一種叫做"膜綁定固醇調節元件結合蛋白",將遷移到細胞核,導致增加的生產的各種其他蛋白質和酶,包括低密度脂蛋白受體蛋白質的蛋白酶酶來完成的。低密度脂蛋白受體然後將重新調整到肝細胞膜,並綁定到傳遞低密度脂蛋白和 VLDL 粒子 ("壞膽固醇"連結到病)。低密度脂蛋白和 VLDL 的肝繪製出的流通消化。

其他的影響

他汀類藥物表現出超越降脂活動在動脈粥樣硬化的預防行動。小行星審訊期間他汀類藥物治療的粥樣硬化斑塊回歸直接超聲證據顯示。

  1. 改善血管內皮功能
  2. 調節炎症反應
  3. 保持斑塊穩定性
  4. 防止血栓形成

他汀類藥物甚至可能受益那些沒有高膽固醇。在 2008 年木星研究顯示,減少中風、 心臟病發作及手術即使對於高膽固醇或心臟疾病,但只有高架的 C-反應蛋白水準無史的病人。還有 20%少死亡 (主要是從癌症死亡人數減少) 雖然並未減少心血管原因死亡。

他汀類藥物已連結到前列腺癌、 良性前列腺肥大、 尿失禁及老年男性的陽痿有顯著減少。

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Last Updated: Feb 1, 2011

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