¿Cuál es Lipitor?

Por el Dr. Tomislav Meštrović, DOCTOR EN MEDICINA, Doctorado

Lipitor es una marca para el atorvastatin de la droga, que es un inhibidor selectivo y competitivo más nuevo de la reductasa de 3 hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme (HMG-CoA) que pertenece a un grupo de drogas conocidas como statins. Atorvastatin fue sintetizado en 1985 y su revelado fue basado sobre todo en comparaciones moleculares de metabilitos fungicidas y de otros inhibidores sintetizados.

Atorvastatin es aprobado para la reducción del colesterol total elevado, colesterol de LDL, el apo B y triglicérido nivela, pero también aumenta el colesterol de HDL en individuos con hipercolesterolemia primaria y dyslipidemia mezclado. Además, la droga es aprobada para el uso en pacientes con dysbetalipoproteinemia y los niveles elevados del triglicérido, así como para la prevención de enfermedades cardiovasculares.

Las tablillas de Lipitor para la administración oral están película-revestidas y disponibles en diversas dosificaciones, conteniendo 10, 20, 40 y 80 miligramos del ingrediente activo. La dosificación Recomendada para la terapia inicial es el magnesio 10 por día, mientras que el límite superior es el magnesio 80 por día. La droga se puede administrar como de dósis simple en cualquier momento del día, con o sin la comida.

Química y mecanismo de la acción

Relacionado con otros statins, atorvastatin ata a y ciega posteriormente la acción de la reductasa HMG-CoA, un clave y enzima de la tipo-limitación en la síntesis del mevalonate. Esto disminuye la síntesis hepática del colesterol de novo, llevando a su vez a una hacia arriba-regla de los receptores hepáticos de LDL-C con la absorción creciente de LDL-C y los niveles disminuidos del plasma LDL-C.

El atascamiento de la droga y la enzima está ocurriendo preferentemente a la miríada de otras metas potenciales de la enzima porque el atorvastatin tiene una dimensión de una variable complementaria al sitio activo de la reductasa HMG-CoA, pero también porque puede formar bonos de hidrógeno nueve o más específicos con los grupos funcionales en el sitio activo.

Tal complementariedad y vinculación modelada del hidrógeno se aseguran de que el atorvastatin ata fuertemente con sus moléculas de la meta, evitando al mismo tiempo la acción recíproca con otras moléculas y proteínas que podrían llevar a los efectos secundarios indeseados. No Obstante, su perfil del adverso-efecto es similar a otros statins en dosis hasta el magnesio 80 al día.

Hay también prueba más que suficiente de efectos pleiotrópicos del atorvastatin, tales como mejorías en funciones endoteliales y producción creciente de óxido nitroso. Además, su uso se conecta a la reducción de lesiones ateroscleróticas y al decrescence de la proliferación lisa vascular de la célula muscular. Tales efectos dan esperanza que el atorvastatin se puede utilizar para ascender el vasodilatation y el deaggregation de plaquetas en pacientes dyslipidemic.

Farmacología del atorvastatin

Atorvastatin se absorbe bien con las concentraciones máximas del plasma que ocurren en el plazo de 1-2 horas que siguen la administración oral. No Obstante, su biodisponibilidad absoluta es inferior (el aproximadamente 12%), que es debido al alto metabolismo de primer paso hepático, pero también metabolismo presystemic (sobre todo en la pared de la tripa). Las concentraciones de Atorvastatin en plasma son más inferiores después de igualar la administración de la droga con respecto a la administración de la mañana.

Dos metabilitos activos se pueden encontrar en el plasma - 2 hidroxis-atorvastatin y 4 hidroxis-atorvastatin - que están en equilibrio con sus formularios inactivos respectivos de la lactona. Debe ser acentuado que el 70% de circular la actividad inhibitoria para la reductasa del HMG-CoA de la enzima se pueden atribuir a este par de metabilitos activos.

La semivida del atorvastatin es aproximadamente 20 horas, que se aumenta a menudo de individuos con enfermedad hepática. El trecho biliar representa la ruta mayor de la eliminación, y menos el de 2% de la droga se excreta como sin cambiar en orina; por lo tanto los cambios en la función renal no tienen ningún efecto importante sobre la farmacinética del atorvastatin.

Fuentes

  1. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3411536/
  2. http://pharmrev.aspetjournals.org/content/64/1/102.full
  3. http://www.cochrane.org/CD008226/VASC_effect-of-atorvastatin-on-cholesterol
  4. http://www.fda.gov/ohrms/dockets/ac/06/briefing/2006-4254b_16_02_KP%20Atorvastatin%20Label%20FDA%208-7-06.pdf
  5. http://www.jpgmonline.com/article.asp?issn=0022-3859;year=2000;volume=46;issue=3;spage=242;epage=3;aulast=Ray
  6. Frishman WH, Aronow WS. Drogas de la Disminución De Lípidos. En: Frishman WH, Sica DA, editores. Pharmacotherapeutics Cardiovascular, Tercera Edición. Cardiotext Que Publica LLC, Minneapolis, Minnesota, 2011; págs. 323-376.

[Lectura Adicional: Lipitor (Atorvastatin)]

Last Updated: Dec 7, 2015

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