Co jest Paclitaxel?

Dr Tomislav Meštrović, MD, PhD

Paclitaxel, także znać jako Taxol, jest hydrofobicznym mitotic inhibitorem z potężnym przeciwrakowym skutkiem. Ja należy grupa taxanes które są możnymi cytotoxic diterpenes czerpiącymi od cisowych drzew., (wraz z docetaxel) Paclitaxel jest aktywny przeciw widmu malignancies które ogólny rozważają być oporni konwencjonalna chemoterapia.

Lek początkowo odkrywał jako część narodowy instytut badań nad rakiem programa w 1962, dokąd tysiące roślina ekstrakty ekranizowali znajdować naturalnych produkty które można taktować nowotwór. po to, aby Surowemu ekstraktowi od barkentyny Pacyficzny cisowy drzewny Taxus brevifolia, dorośnięcie i rzadki wiecznozielony znajdujący w lasach Pacyficzny północny zachód, pokazywali wydajnego przeciw wiele bolakom w przedklinicznych próbach.

W ostatnich latach studiował obszernie olbrzymią liczbą próby kliniczne swój aktywność i lek zostać niezastąpioną część różnorodni chemoterapeutyczni reżimy. Paclitaxel hamuje komórka podziału, chromosom segregaci i. celować tubulin i stabilizować microtubules

Struktura i mianownictwo

Paclitaxel jest w postaci białawego krystalicznego proszka bardzo nierozpuszczalnego w wodzie który jest wysoce lipophilic, tak. Ja zawiera heptadecane kośca z cząsteczkowym ciężarem 853,9 Da i roztapiający punkt wokoło 216 ºc. (17-carbon) Antitumor aktywność lek jest głownie należna boczny łańcuch, A pierścionek, oxetane pierścionek i C2 benzoyl grupa. Na zatwierdzenie USA Food And Drug Administration (FDA) w 1992 Bristol-Myers Squibb wprowadzać na rynek lek jako Taxol.

Semisynthetic paclitaxel analog Taxotere czerpiący od Taxus baccata gatunków koncesjonował Sanofi Aventis. (Europejski cisowy) Ja zawiera hydroksyl czynnościowej grupy na węglu 10 i butyl carbamate ester na phenylpropinate bocznym łańcuchu (dokąd Taxol polioctanu ester) (zamiast benzyl amidu). Oba tamte własność robią Taxotere soluble w wodzie bardziej.

W 2005, FDA zatwierdzał nanoparticle paclitaxel od Abraxis biologii pod imię Abraxane. (także znać jak złapie) Ten forma lek pokazywał lepszy skuteczność i lesser toksyczność gdy porównuje oryginalny paclitaxel; jeden powody dla latter jest że wysoce toksyczny rozpuszczalnik dzwoniący Cremophor no musi używać już nie.

Pasmo aktywność

Paclitaxel jest wydajnym przeciwrakowym agentem przeciw jajnikowego, płuca, piersi, prostaty, wątróbki, żołądkowego i trzustkowego nowotworowi. Ten lek także pokazywał korzystnych skutki na łuskoskórej komórki carcinoma, anaplastic tarczycowym carcinoma i niektóre innych typ zli bolaki czerniaka, głowy i szyi.

Chociaż lista nowotwory celujący paclitaxel wciąż rozszerza, swój główny rola do teraz jest w taktować przerzutowego carcinoma jajnik jako linia agent w odnosić sie Kaposi's mięsaku i, mały komórki płuca carcinoma, przerzutowy nowotwór piersi.

Produkcja IL-12 w bolaka pelengu gospodarzach jest także jeden skutki które mogą z kolei regulować bolaka przyrosta znamiennie. paclitaxel, Leka także upregulates czynnościowy IL-6 wyrażenie w rak jajnika komórkach zatrudniać wieloskładnikowe sygnalizacyjne drogi przemian. W dodatku, glycolysis może zmniejszający przez odmianowych mechanizmów.

Ten lek może także postępować jako proliferative agent. Opierający się elution paclitaxel znacznie zmniejsza neointimal hyperplasia, angiographic restenosis i potrzebę dla częstotliwego revascularization w pacjentach przechodzi percutaneous wieńcowe interwencje.

Paclitaxel obecnie jest studiami dla innych chorob które wymagają stabilizację microtubules i ominięcie angiogenesis i komórki rozprzestrzenianie. Jeden przykład jest łuszczycą, jeden zbijać z tropu i wytrwałymi skór nieład. Równie tam  jest trwający badanie paclitaxel jak potencjalny traktowanie dla Alzheimer lub Parkinson choroby ogrom lek pożyteczność mógł być nawet duży.

Źródła

  1. http://www.nejm.org/doi/full/10.1056/NEJM199504133321507
  2. http://www.apocpcontrol.org/paper_file/issue_abs/Volume12_No4/837-51%20b%203.29%20Nilufer%20Jasmine%20Selimah%20Fauzee.pdf
  3. http://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/paclitaxel-intravenous-route/description/drg-20065247
  4. http://omicsonline.org/paclitaxel-against-cancer-a-short-review-2161-0444.1000130.pdf
  5. http://circinterventions.ahajournals.org/content/3/4/384.full

[Dalszy czytanie: Paclitaxel]

Last Updated: Oct 21, 2014

Read in | English | Español | Français | Deutsch | Português | Italiano | 日本語 | 한국어 | 简体中文 | 繁體中文 | Nederlands | Русский | Svenska | Polski
Comments
The opinions expressed here are the views of the writer and do not necessarily reflect the views and opinions of News-Medical.Net.
Post a new comment
Post