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¿Cuál es Penicilina?

Por el Dr. Tomislav Meštrović, DOCTOR EN MEDICINA, Doctorado

los antibióticos de la Beta-Lactama son el grupo lo más común posible prescrito de drogas, compartiendo juntos una característica estructural específica - el anillo de la beta-lactama. Entre ellos, la penicilina es uno de los agentes antibióticos lo más temprano posible descubiertos y de la mayoría ampliamente utilizados. Además, la penicilina se mira como una de las drogas antimicrobianas más seguras y más eficaces.

El revelado de la penicilina alteró la dirección entera de aproximaciones a tratar enfermedades infecciosas y salvó las vidas de millones de gente. en Agosto de 1928, Alexander Fleming se volvió a partir de vacaciones a su laboratorio generalmente desordenado y sucio. En una de las Placas de Petri él notó accidentalmente un fenómeno inusual: colonias separadas de estafilococos y, adyacente al borde del plato, una colonia de molde cerca de 20 milímetros de diámetro.

Este descubrimiento estaba inactivo por algún tiempo antes de que otros investigadores tomaran el reto para explorar más lejos sus posibilidades clínicas. Dos investigadores en Oxford, Howard Florey y Encadenamiento de Ernst, potencial inherente transportado de la penicilina al uso médico y, junto con Fleming, compartida el Premio Nobel 1945 Para el Remedio.

Si Alexander Fleming no tropezara a través de este descubrimiento, nuestro hoy disponible de la armería antimicrobiana habría sido importante diferente y tendríamos que por algún tiempo confiar solamente en las variedades altamente desarrolladas de sulfamidas o similar, sintetizadas, agentes del anti-bacteriano del no-antibiótico.

Estructura y nomenclatura

La Penicilina fue extraída inicialmente de la especie del molde llamado Penicillium-notatum. Un mutante de un molde relacionado, chrysogenum del Penicillium, fue encontrado más adelante para dar el rendimiento más alto de penicilina, y utilizado posteriormente para la producción comercial de este antibiótico.

La estructura básica de todas las penicilinas consiste en un anillo de la tiazolidina fundido con un anillo de la beta-lactama, creando un núcleo fundamental (también conocido como ácido penicillanic amino 6) crucial para su actividad antibacteriana. Una plétora de penicilinas semisintéticas es producida alterando la composición de las cadenas laterales asociadas a este núcleo.

Los grupos electrón-que atraen Potentes asociados al encadenamiento lateral del aminoácido pueden prevenir ataque ácido. Un grupo abultado asociado al encadenamiento lateral del aminoácido da lugar al obstáculo estérico, que a su vez interfiere con el accesorio de la enzima que puede desactivar posiblemente los pencillins (por ejemplo, meticilina). Si el carácter polar de la pasta se aumenta (como en ampicilina o carbenicilina), una mayor actividad contra bacterias Gramnegativas puede ser observada.

Las penicilinas químicamente se describen como 4 3.2.0) heptanos de thia-1-azabicyclo (. Para simplificar el sistema bicíclico sin sustituir del anillo, es decir su esqueleto de la base, fue dado el nombre “penam”. Por Consiguiente, las penicilinas son 6 acylamino-2,2-dimethyl penam-3-carboxylates.

Las Penicilinas exhiben su actividad bactericida con su capacidad de interferir con la formación bacteriana de la pared celular. Las Penicilinas G y V se conocen como penicilins naturales, y se comercializan en muchos formularios. Su potencia se expresa generalmente como unidades internacionales.

Farmacología de la penicilina

La farmacología de penicilinas difiere marcado de compuesto a la pasta. La amortiguación Oral de la penicilina natural es pobre, pues son inestables ácido y destruido fácilmente por el ácido gástrico. Además, la amortiguación es afectada por la comida. Las Penicilinas también se absorben de piel o de superficies mucosas, con la suficiente amortiguación para causar reacciones alérgicas.

Las penicilinas distribuyen extensamente en los espacios del cuerpo; sin embargo, el pasaje en las juntas y el líquido ocular o cerebroespinal es pobre en ausencia de la inflamación. Pasan en la bilis a los fragmentos diversos, y pueden lograr niveles importantes en ausencia de la obstrucción biliar.

El Aproximadamente 30% de la droga se metaboliza, y el descanso es excretado rápidamente a través de los riñones por la secreción tubular activa. La Excreción se puede competitivo inhibir por el probenecid, que es una droga usada para tratar gota crónica y artritis gotosa. En recién nacidos, ancianos y pacientes con la debilitación renal la semivida de la penicilina se alarga importante, así la dosificación se debe modificar para evitar el riesgo de neurotoxicidad.

Fuentes

  1. http://jocpr.com/vol6-iss11-2014/JCPR-2014-6-11-28-58.pdf
  2. http://pharmacology.xjtu.edu.cn/ppt/b-lactamAntibiotics.pdf
  3. http://www.medigraphic.com/pdfs/lamicro/mi-2007/mi07-3_4g.pdf
  4. http://cpharm.vetmed.vt.edu/VM8784/antimicrobials/Classes/penicillins.cfm
  5. Brote R. Penicillin: Triumph y Tragedia. Prensa de la Universidad de Oxford, 2007; págs. 74-95.
  6. EM del Escolar, WB de Pratt. Las Drogas Antimicrobianas. Prensa de la Universidad de Oxford, 2000; págs. 81-126.
  7. Alagarsamy V. Textbook de la Química Medicinal. Capítulo IV - Antibióticos. Ciencias de la Salud de Elsevier, 2012; págs. 265-330.

[Lectura Adicional: Penicilina]

Last Updated: Apr 20, 2015

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