Viidenkymmenen prosentin veroaste (toiminimi) tai Zanamivir (INN) on neuraminidaasin inhibiittoria käytetään kohtelun ja ennaltaehkäisyn Influenzavirus A ja Influenzavirus B. Zanamivir oli ensimmäinen neuraminidaasin inhibiittoria kaupallisesti kehitetty. Se on tällä hetkellä kaupan GlaxoSmithKline.
Taudin torjumiseksi ja ehkäisemiseksi (CDC) Centers mukaan ei flunssa kausiluontoisen tai pandemian, osoitti resistenssin merkkejä sen zanamivir.
Zanamivir löydettiin vuonna 1989 tiedemiesten johti Mark von Itzstein, Victorian College farmasian, Monash yliopisto, CSIRO yhteistyössä ja tutkijoiden osoitteessa Glaxo, UK. Zanamivir oli ensimmäinen neuraminidaasin inhibiittorit. Löytämisen oli alun perin rahoittaa Australian biotekniikan yritys eliöstössä ja oli osa eliöstössä n käynnissä olevan ohjelman kehittää antiviral tekijöille järkiperäisen huumeiden rakenteen kautta. Sen strategian vedonnut Röntgenkristallografia influenssa neuraminidaasin rakenne saatavuus. Se oli myös tiedossa, osalta 1974, back 2-deoxy-2,3-didehydro-''N''-acetylneuraminic happo (DANA), sialic acid-analoginen, oli inhibiittoria neuraminidaasin. Sialic acid ('' N''-asetyyli neuraminic happo, NANA), neuraminidaasin, painatusmateriaali on itse mieto inhibiittoria entsyymiä, mutta dehydratoidun johdannaissopimusten DANA siirtymä-valtion analoginen, on parempi inhibiittoria.
Tietokoneavusteinen kemia tekniikoita käytettiin Keräysputki aktiivisen sivuston entsyymin, DANA, joka tiiviisti sitoa aminoacid jäämien katalyyttinen tarkastuspaikan johdannaiset suunnittelu yrittää ja vastaisi tehokkaan ja erityiset inhibiittorit entsyymin. Ohjelmiston Molecular Discovery RUUDUKON käytettiin tarmokkaasti myönteistä vuorovaikutusta eri toiminnalliset ryhmät ja hajoamaan sivuston Canyonin jäämien määrittämiseksi. Tämä osoitti, että DANA C4 Hydroksyyli ryhmän vastaamaan neuraminidaasin aktiivisen sivuston oli kielteisesti ladattu vyöhyke. Tämä Hydroksyyli korvattiin näin ollen myönteisesti ladattu aminohappoja ryhmä; 4-aminohappoja DANA oli 100 kertaa parempi kuin DANA vuoksi, suola silta säilytetyn glutamiinihappo-happoa (119) aktiivisen sivuston muodostumisen inhibiittoria. Se oli myös huomannut, että Glu 119 oli juuri tarpeeksi suuri mahtuu enemmän perusasetuksen toiminnalliset myönteisesti ladattu ryhmän, kuten guanidino-ryhmän, joka on myös suurempi kuin aminohappoja ryhmän aktiivisen sivuston säilytetyn tasku alaosassa. Zanamivir, siirtymä-valtion analogisten inhibiittoria neuraminidaasin, oli tulos.
Kehitys
Äskettäin raportoitu Oseltamiviiri-resistenssin H5N1-viruksen neuraminidaasin edelleen säilyttää alttiutta zanamivir ilmaisee, että zanamivir rakenne on tiettyjä etuja Oseltamiviiri H5N1 neuraminidaasin aktiivisen tasku-sidontaa.
Todistettu anti-influenza huumeiden kohteeksi neuraminidaasin edelleen houkutteleva uuden inhibiittorit kehittämiseen. H5N1-lintuinfluenssan neuraminidaasin kiderakenne (ATE: koodi: 2HTY) sisältää kolmiulotteisen rakenteellisia tietoja ja mahdollisuus etsiminen uuden inhibiittorit tässä yhteydessä, koska olemassa inhibiittorit, kuten Oseltamiviiri ja zanamivir, kehitettiin perustuu neuraminidaasin, kuten alatyyppien N9-, N2- ja B-tyypin influenssaviruksen suvun eri rakenteita.
Huumetta on hyväksytty käytettäväksi ehkäisyyn ja hoitoon henkilöiden influenssan Yhdysvaltojen, Kanadan, Euroopan unionin ja monissa muissa maissa 7 vuotta täyttänyt.
Suositellaan ei vammaisten hengityselimistön ongelmat ja sairaudet.
Huomionosoitukset
Tässä artikkelissa on lisensoitu Creative Commons Attribution-ShareAlike License. Se käyttää ainetta Wikipedian artiklan "Zanamivir" kaikki aines mukautettu käytetään Wikipedia on käytettävissä lisenssillä Creative Commons Attribution-ShareAlike License. Itse Wikipedia ® on Wikimedia-säätiön, Inc: n rekisteröity tavaramerkki