Relenza (שם סחר) או Zanamivir (INN) מעכב neuraminidase המשמש לטיפול, טיפול של Influenzavirus A ואת Influenzavirus נולד ב Zanamivir היה מעכב neuraminidase הראשונה שפותחה באופן מסחרי. הוא כעת אייפוד GlaxoSmithKline.
לדברי מרכזי עבור מניעה (CDC) ובקרה של המחלה, אין שפעת עונתית או למגיפת, הראה סימני התנגדות כדי zanamivir.
Zanamivir התגלה בשנת 1989 על ידי מדענים בראשות מארק פון Itzstein, ב מכללת ויקטוריאני מרקחת ב אוניברסיטת מונש, שיתוף פעולה עם CSIRO, ומדענים Glaxo, בריטניה. Zanamivir היה הראשון של אנזימים neuraminidase. הגילוי מומן בתחילה על ידי חברת ביוטכנולוגיה אוסטרלי ביוטה, היה חלק מתוכנית מתמשך של ביוטה לפתח סוכנים ויראליים דרך תכנון רציונלי. האסטרטגיה שלו התבססה על הזמינות של מבנה neuraminidase שפעת, על-ידי קריסטלוגרפיה באמצעות קרני רנטגן. היה גם ידוע, עוד 1974, חומצה 2-deoxy-2,3-didehydro-''N''-acetylneuraminic (דנה), אנלוגי חומצה sialic, היה מעכב של neuraminidase. חומצה sialic (' N '-אצטיל חומצה neuraminic, נענע), סובסטרט של neuraminidase, הוא עצמו מעכב מתון של האנזים, אבל דנה נגזרות מיובש, מצב מעבר אנלוגי, הוא מעכב טוב יותר.
טכניקות בכימיה חישובית שימשו ממשש את האתר הפעיל של האנזים, בניסיון עיצוב נגזרות של דנה אשר לאגד צמוד משקעים aminoacid של האתר הפעיל, ויהיה כל כך אנזימים חזק וספציפיות של האנזים. נעשה שימוש בתוכנות רשת מהגילוי מולקולרית כדי לקבוע פרוצה אנרגטית האינטראקציות בין קבוצות פונקציונליות שונות, משקעים בנחל האתר הקטליטי. זה הראה היה באזור טעון שלילית של האתר הפעיל neuraminidase אשר מיושר עם קבוצת הידרוקסיל C4 דנה. הידרוקסיל זה ולכן הוחלפו קבוצת אמינו טעונה באופן חיובי; דנה 4-אמינו היה 100 פעמים טוב יותר מעכב מאשר דנה, עקב היווצרות של גשר מלח עם חומצה גלוטמית שנשמרת (119) באתר הפעיל. הוא היה גם הבחין Glu 119 היה בחלק התחתון של כיס שנשמרת באתר הפעיל רק גדולה מספיק כדי להכיל פשוטים יותר פונקציונלי טעונה באופן חיובי בקבוצה, כגון קבוצת guanidino, שהיה גם גדולים יותר מאשר קבוצת אמינו. Zanamivir, מעכב אנלוגי של מצב מעבר של neuraminidase, הייתה התוצאה.
התפתחויות
לאחרונה, neuraminidase וירוס ה-H5N1 מדווחת oseltamivir-התנגדות שקיים מטלטלים zanamivir מציין המבנה של zanamivir יש כמה יתרונות על-פני oseltamivir בהאיגוד כיסו הפעיל של ה-H5N1 neuraminidase.
בתור יעד מוכחת סמים anti-influenza, neuraminidase ממשיכה להיות אטרקטיבי עבור הפיתוח של אנזימים חדשים. מבנה הגביש neuraminidase שפעת העופות H5N1 (קוד PDB: 2HTY) מספק את תלת-ממדי מבניים ומידע הזדמנות עבור מציאת אנזימים חדשים בהקשר זה, כי קיימים אנזימים, כגון oseltamivir ו- zanamivir, פותחו מבוסס על מבנים שונים של neuraminidase, כגון יחוברו N9 N2, מטיפוס b סוג של נגיף שפעת.
התרופה מאושרת לשימוש מניעה וטיפול של שפעת אנשים מעל גיל 7 ב ארצות הברית, קנדה, האיחוד האירופי או מדינות רבות אחרות.
לא מומלץ לאנשים עם בעיות נשימה ומחלות.
לקריאה נוספת
מאמר זה מוענק תחת רישיון ייחוס-שיתוף זהה גירסאות מלאי יצירתי. היא משתמשת בחומר מתוך ויקיפדיה מאמר ב- "Zanamivir" כל החומר הותאם בשימוש מתוך ויקיפדיה זמינה תחת תנאי רישיון ייחוס-שיתוף זהה גירסאות מלאי יצירתי. ® ויקיפדיה עצמה הינו סימן מסחרי רשום של קרן ויקימדיה, inc.