Relenza (व्यापार नाम) या Zanamivir (सराय) एक neuraminidase अवरोध करनेवाला के उपचार और Influenzavirus A के प्रोफिलैक्सिस में प्रयोग किया जाता है और Influenzavirus बी Zanamivir पहली neuraminidase अवरोध करनेवाला व्यावसायिक तौर पर विकसित किया गया था। यह वर्तमान में GlaxoSmithKline द्वारा विपणन किया जाता है।
रोग नियंत्रण और रोकथाम (सीडीसी) के लिए केंद्र के अनुसार, कोई फ्लू, मौसमी या महामारी, zanamivir के लिए प्रतिरोध के कोई लक्षण दिखा दिया है।
Zanamivir 1989 में मार्क वॉन Itzstein, फार्मेसी, मोनाश विश्वविद्यालय, के विक्टोरियन कॉलेज पर CSIRO के साथ सहयोग और ग्लैक्सो, ब्रिटेन में वैज्ञानिकों में नेतृत्व के वैज्ञानिकों द्वारा की खोज की थी। Zanamivir neuraminidase inhibitors के पहले था। खोज शुरू में ऑस्ट्रेलियाई जैव प्रौद्योगिकी कंपनी बायोटा द्वारा वित्त पोषित किया गया और antiviral एजेंटों तर्कसंगत ड्रग डिजाइन के माध्यम से विकसित करने के लिए बायोटा के चल रहे कार्यक्रम का हिस्सा था। अपनी रणनीति एक्स-रे crystallography द्वारा इन्फ्लुएंजा neuraminidase, की संरचना की उपलब्धता पर भरोसा किया। यह भी, 1974 जहाँ तक वापस जैसा कि 2-deoxy-2,3-didehydro-''N''-acetylneuraminic एसिड (दाना), एक sialic एसिड एनालॉग neuraminidase के एक अवरोध करनेवाला था जाना था। Sialic एसिड (' एन '-acetyl neuraminic एसिड, नाना), neuraminidase, के substrate ही एंजाइम के एक हल्के अवरोध करनेवाला है, लेकिन निर्जलित व्युत्पन्न दाना, एक संक्रमण-राज्य अनुरूप एक बेहतर अवरोध करनेवाला है।
कम्प्यूटेशनल रसायन विज्ञान तकनीक कसकर उत्प्रेरक साइट के aminoacid अवशेषों को बाध्य होगा दाना के डिजाइन डेरिवेटिव के लिए एक प्रयास में सक्रिय साइट के एंजाइम की छानबीन करने के लिए इस्तेमाल किया गया है, और इतना शक्तिशाली और विशिष्ट inhibitors एंजाइम का हो जाएगा। सॉफ्टवेयर ग्रिड आणविक डिस्कवरी से विभिन्न कार्यात्मक समूह और उत्प्रेरक साइट घाटी में अवशेषों के बीच energetically अनुकूल बातचीत का निर्धारण करने के लिए इस्तेमाल किया गया था। यह पता चला कि दाना के सी4 हाइड्रॉक्सिल समूह के साथ गठबंधन किया neuraminidase सक्रिय साइट में एक नकारात्मक चार्ज के क्षेत्र था। इस हाइड्रॉक्सिल इसलिए एक सकारात्मक आरोप लगाया एमिनो समूह के साथ प्रतिस्थापित किया गया था; 4-एमिनो दाना 100 गुना बेहतर दाना, एक संरक्षित glutamic (119) में एसिड में सक्रिय साइट के साथ एक नमक पुल के गठन के कारण से एक अवरोध करनेवाला था। यह भी देखा था कि Glu 119 सक्रिय साइट के एक और अधिक बुनियादी कार्यात्मक सकारात्मक आरोप लगाया समूह में, जैसे कि किसी guanidino समूह है, जो भी एमिनो समूह से भी बड़ा था को समायोजित करने के लिए अभी काफी बड़ा में एक संरक्षित जेब के नीचे था। Zanamivir, अवरोध एक संक्रमण-राज्य एनालॉग करनेवाला neuraminidase, का परिणाम था।
के घटनाक्रम
हाल ही में, रिपोर्ट oseltamivir-प्रतिरोध H5N1 वायरस neuraminidase अभी भी zanamivir के लिए संवेदनशीलता को बनाए रखना zanamivir की संरचना H5N1 neuraminidase का सक्रिय जेब से बाइंडिंग में oseltamivir पर कुछ लाभ है इंगित करता है।
एक सिद्ध anti-influenza दवा लक्ष्य के रूप में, नए inhibitors के विकास के लिए आकर्षक हो करने के लिए neuraminidase जारी है। H5N1 एवियन इन्फ्लुएंजा neuraminidase की क्रिस्टलीय संरचना (PDB कोड: 2HTY) neuraminidase, जैसे उपप्रकारों N9, N2, और इन्फ्लूएंजा वायरस के प्रकार बी जीनस के विभिन्न संरचनाओं पर आधारित क्योंकि मौजूदा inhibitors, जैसे oseltamivir और zanamivir, के रूप में विकसित किए गए नए करते हैं इस संबंध में, खोजने के लिए तीन आयामी संरचनात्मक जानकारी और अवसर प्रदान करता है।
दवा की रोकथाम और संयुक्त राज्य अमेरिका, कनाडा, यूरोपीय संघ और कई अन्य देशों में 7 की आयु से अधिक व्यक्तियों में इन्फ्लूएंजा के इलाज के लिए इस्तेमाल के लिए मंजूरी दे दी है।
यह सांस की समस्याएं और रोगों के साथ लोगों के लिए अनुशंसित नहीं है।
आगे पढ़ना
यह आलेख क्रिएटिव कॉमन्स रोपण-ShareAlike लाइसेंसके अंतर्गत लाइसेंस प्राप्त है। यह सामग्री का उपयोग करता है से विकिपीडिया लेख "विकिपीडिया से करते थे सभी सामग्री रूपांतरित कियाZanamivir" पर क्रिएटिव कॉमन्स रोपण-ShareAlike लाइसेंसकी शर्तों के तहत उपलब्ध है. विकिपीडिया ® ही विकिमीडिया फाउंडेशन, inc के एक पंजीकृत ट्रेडमार्क है