Relenza (kereskedelmi név) vagy Zanamivir (INN) a neuraminidáz inhibitort, a kezelés és az influenzavírus a megelőzésének és influenzavírus B. Zanamivir kereskedelmileg fejlett első neuraminidáz-inhibitort. Ez jelenleg a GlaxoSmithKline által értékesített.
Megfelelően, hogy az Centers for Disease Control és megelőzés (CDC) nem influenza, szezonális vagy járvány, azt mutatja, minden ellenállás jeleit zanamivir.
Zanamivir 1989-ben fedezték fel a tudósok vezette a védjegy von Itzstein a viktoriánus College gyógyszerészet, Monash Egyetem, a CSIRO együttműködésben és a tudósok, a Glaxo, Egyesült Királyság. Zanamivir volt az első a neuraminidáz-gátlók. Felfedezése kezdetben finanszírozott volt az ausztrál biotechnológiai vállalat flóra és fauna és a flóra és fauna folyamatban lévő program kifejlesztése révén ésszerű drug design antivírális hatóanyagok része volt. Influenza-neuraminidáz szerkezete elérhetősége a röntgensugaras kristálytan által hivatkozott stratégiáját. Ez is ismert volt, akár 1974, hogy 2-deoxy-2,3-didehydro-''N''-acetylneuraminic sav (DANA), egy sialic-sav analóg volt-e a neuraminidáz inhibitort. Sialic sav ("N"-acetil neuraminic sav, NANA), neuraminidáz, altalaja önmagában egy enyhe inhibitor az enzim, de a dehidratált származtatott DANA egy átmeneti állapot analóg jobb inhibitor.
Számítógépes kémia technikák használták fel, hogy az aktív webhely az enzim, hogy megpróbálja a tervezési származékai DANA, amelyek volna szorosan a katalitikus webhely aminósav-maradványok és a hatékony és specifikus gátlóanyagok az enzim lenne. A szoftver molekuláris felderítése, a rács lendületesen kedvező kölcsönhatás között a különböző funkcionális csoportok és a katalitikus webhely canyon található alkalmazták. Ez azt mutatta, hogy a negatív feltöltött zóna DANA C4 hidroxil-csoport összhangba neuraminidáz aktív helyen volt. E hidroxil ezért felváltotta egy pozitív feltöltött amino-csoport. a 4-amino-DANA volt jobb 100-szorosára inhibitort, mint a DANA, köszönhetően a só a megőrzött glutaminsav (119) az aktív webhelyen lévő híd kialakulása. Azt is észrevettem, hogy Glu 119 megőrzött zseb, az aktív webhely csak elég nagy annak a több alapvető működési pozitívan feltöltött csoport, például guanidino csoport is nagyobb volt, mint a amino csoport alján volt-e. Zanamivir, egy átmeneti állapot analóg gátlóanyag-neuraminidáz, a volt, az eredmény.
Fejlemények
A közelmúltban megőrzi az érzékenység a zanamivir jelentett oseltamivir-ellenállás H5N1 vírus neuraminidáz azt jelzi, hogy zanamivir szerkezete kötelező, az aktív H5N1 neuraminidáz-pocket oseltamivir némi előnyökkel rendelkezik-e.
Bizonyított anti-influenza kábítószer célként neuraminidáz továbbra is vonzó, új gátlók fejlesztéséhez. A H5N1 madárinfluenza neuraminidáz crystal szerkezete (PDB-kód: 2HTY) Ebben a tekintetben keresése a új gátlók, mert a meglévő gátlók, valamint oseltamivir zanamivir, fejlesztették alapszik különböző neuraminidáz, például az N9 altípusok, az N2 és az influenzavírus b típusú nemzetség, háromdimenziós szerkezeti adatokat, és lehetőséget kínál.
A kábítószer megelőzésére és kezelésére, az influenza, a személyek, akik az Egyesült Államok, Kanada, uniós és sok más országban 7 év feletti használatát engedélyezték.
A légzőszervi és gyengélkedés számára nem ajánlott.
További olvasnivalók
Ez a cikk a Creative Commons Attribution-ShareAlike Licensefelel meg. Anyagot használ fel, a Wikipedia cikk "Zanamivir" minden anyag igazítani a Wikipedia használt a Creative Commons Attribution-ShareAlike Licensefeltételei mellett használható. Wikipedia ®, maga is a Wikimedia Foundation, Inc. bejegyzett védjegye.