リレンザ(名) またはザナミビル（INN） はノイラミニダーゼ阻害薬の A 型インフルエンザ ウイルスの予防と治療に使用され型インフルエンザ ウイルス B. ザナミビル商業開発の最初のノイラミニダーゼ阻害薬。それは現在グラクソ ・ スミスク ラインで販売されています。
よると病気管理センター予防 （CDC）、インフルエンザは、季節や流行、抵抗の兆候ザナミビルを示しています。
ザナミビル 1989 年に、CSIRO 連携とグラクソ、英国の科学者のマーク ・ フォン ・ Itzstein、ビクトリア大学の薬局で、モナシュ大学、主導の科学者によって発見されました。ザナミビル ノイラミニダーゼ阻害薬の最初だった。発見は、当初、オーストラリアのバイオ テクノロジー会社生物相によって資金が供給され、合理的薬物設計による抗ウイルス剤を開発する生物相の継続的なプログラムの一部だった。その戦略インフルエンザ ノイラミニダーゼの構造の可用性に x 線の結晶学によって依存します。それも、1974 年にまでさかのぼると、2-deoxy-2,3-didehydro-''N''-acetylneuraminic 酸 （ダナ）、シアル酸アナログ、ノイラミニダーゼ阻害剤されていた。シアル酸 ('N'-アセチル ノイラミン酸、ナナ) ノイラミニダーゼ、基板自体、軽度の阻害剤の酵素が、水分を取り除かれたデリバティブのダナは、遷移状態アナログより良いの阻害剤です。
計算化学技術、触媒部位の箒残渣に緊密バインドとダナのデザイン誘導の試みで、酵素の活性部位をプローブに使用された、とても強力なと特定の阻害剤の酵素のでしょう。ソフトウェア グリッド分子の発見から精力的に有利との相互作用さまざまな機能グループ残基触媒部位の渓谷での決定を使用しました。これは、C4水酸基のダナを揃え、ノイラミニダーゼ アクティブ サイトに負荷電のゾーンがあったを示した。この水酸基従って正荷電のアミノ グループを交換した;4-アミノ ダナ 100 倍より、省グルタミン酸 (119) のアクティブ サイトと塩橋の形成のためのダナ阻害剤だった。それも Glu 119、省のポケットに十分な基本的な機能正荷電グループ、アミノ グループよりも大きかった、グアニジノ グループなどに対応する大きなアクティブ サイトの下にあることに気づいた。ザナミビル、遷移状態アナログ抑制ノイラミニダーゼの結果だった。
開発
最近、ザナミビル感受性を保持して、報告されたオセルタミビル抵抗 H5N1 ウイルス由来ノイラミニダーゼ ザナミビルの構造オセルタミビル上のいくつかの利点の H5N1 ノイラミニダーゼ アクティブ ポケットへのバインドでことを示します。
実績のあるインフルエンザ薬のターゲットとしては、ノイラミニダーゼ新規阻害剤の開発の魅力的なままです。H5N1 鳥インフルエンザ ノイラミニダーゼの結晶構造 (PDB コード: 2HTY) ノイラミニダーゼ、サブタイプ N9、N2、および B 型インフルエンザ ウイルス属などの別の構造に基づく既存阻害剤のオセルタミビルとザナミビルなどが開発されているためこの点では、新たな阻害剤を見つけるため、3次元構造情報と機会を提供します。
薬の予防とインフルエンザの治療の人で、アメリカ合衆国、カナダ、欧州連合および他の多くの国で 7 歳以上用に承認されています。
呼吸器系の問題や病気を持つ人々 のことはお勧めできません。
さらに読む
この資料は、クリエイティブコモンズ帰属-同一条件許諾ライセンスの下でライセンスされています。材料を使用して、ウィキペディアから「ウィキペディアから使用されるすべての材料を適応ザナミビル」の記事、クリエイティブコモンズ帰属-同一条件許諾ライセンス条件の下では.Wikipedia ® 自体はウィキ メディア財団、株式会社の登録商標です。