Relenza (무역 이름) 또는 Zanamivir (여관)는 인플루엔자 A의 예방 및 치료에 사용 되는 neuraminidase 억제제 및 인플루엔자 B. Zanamivir는 상업적으로 개발 하는 첫 번째 neuraminidase 억제제. 그것은 현재 Glaxosmithkline에 의해 판매 됩니다.
센터 질병 통제 및 예방 (CDC)에 따라 계절 또는, 유행 성 독감, zanamivir에 저항 하는 항공편의 흔적을 보이고 있다.
Zanamivir 과학자는 csiro가 협력 및 글, 영국 과학자 들은 빅토리아 대학 약국, 모나 쉬 대학에서 마크 폰 Itzstein에 의해 주도 의해 1989 년에 발견 되었다. Zanamivir neuraminidase 저 해제의 처음 이다입니다. 검색과 Biota 호주 생명 공학 회사에 의해 처음 투자 되었다 Biota의 합리적인 약물 디자인을 통해 항 바이러스 에이전트를 개발 하는 지속적인 프로그램의 부분 이었다. 그것의 전략 엑스레이 결정학으로 인플루엔자 neuraminidase의 구조의 가용성에 의존 했다. 그것은 또한 알려졌다, 1974, as 멀리 뒤로 2-deoxy-2,3-didehydro-''N''-acetylneuraminic 산 (다 나), sialic 산 아날로그 neuraminidase의 억제제는. Sialic 산 ('N '-아 세 틸 neuraminic 산 성, 나 나), neuraminidase, 기판 자체는 효소의 가벼운 억제제 이지만 탈수 파생 DANA 전환 상태 아날로그 더 나은 억제제.
계산 화학 기술을 디자인 파생 상품 단단히 촉매 사이트의 aminoacid 잔류물에 바인딩할 것 있는 다 나의 시도 효소의 활성 사이트 프로브를 사용 했다을 하므로 강력한 및 특정 효소의 억제제. 분자 발견에서 그리드 소프트웨어는 다양 한 기능 그룹 및 촉매 사이트 캐년에서 잔류물 간의 정력적으로 유리한 상호 작용을 결정 하 사용 되었다. 이 거기에 다 나의 이번 주 C4 hydroxyl 그룹에 부합 하는 neuraminidase 현재 사이트에서 마이너스로 충전된 영역을 보였다. 이 hydroxyl 긍정적으로 청구 아미노산 그룹; 따라서 교체 했습니다. 4-아미노 다 나 다 나 액티브 사이트에서 보존 glutamic 산 (119) 소금 다리의 형성에 힘입어 보다 억제제 100 배 더 나은 했다. 또한 Glu 119 충분히 아미노산 그룹 보다 큰 또한 있던 guanidino 그룹 같은 더 기본적인 기능 긍정적으로 청구 그룹, 수용 큰 액티브 사이트에서 보존된 주머니의 하단에는 하는 것으로 나타났습니다. Zanamivir, neuraminidase의 전환 상태 아날로그 억제제 결과 였습니다.
개발
최근에, 보고 oseltamivir 저항 H5N1 바이러스 neuraminidase zanamivir 민감성 유지 zanamivir 구조 H5N1 neuraminidase의 활성 주머니에 바인딩 항목이 몇 가지 이점을 oseltamivir과 된 나타냅니다.
입증 된 anti-influenza 마약 대상으로 neuraminidase 계속 새로운 억제제의 개발을 위한 매력적인 됩니다. H5N1 조류 인플루엔자 neuraminidase의 결정 구조 (PDB 코드: 2HTY) oseltamivir zanamivir와 같은 기존 저 해제 개발 했다 때문에 이런 점에서 새로운 억제제를 찾는 구조를 기반으로 다른 하위 N9, N2, B 형 인플루엔자 바이러스 속과 같은 neuraminidase의 3 차원 구조 정보 및 기회를 제공 합니다.
약물 예방 및 미국, 캐나다, 유럽 연합 및 기타 많은 국가에서 7 세 이상 사람에서 인플루엔자의 치료에 대 한 사용을 위해 승인 됩니다.
그것은 호흡기 질환 및 질환을 가진 사람들을 위한 권장 되지 않습니다.
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