Relenza (nazwa handlowa) lub Zanamivir (INN) jest inhibicję neuraminidazy używanych do leczenia i profilaktyki Influenzavirus A i Influenzavirus B. Zanamivir był pierwszym inhibicję neuraminidazy komercyjnie opracowane. Jest wprowadzanych do obrotu przez GlaxoSmithKline.
Zgodnie z centrum zapobiegania i kontroli chorób nie grypa, sezonowego lub pandemii, wykazało żadnych znaków odporności zanamivir.
Zanamivir została odkryta w 1989 roku przez naukowców kierowaną przez Mark von Itzstein w wiktoriańskiej Kolegium farmacji, Monash University, współpracy z CSIRO i naukowców na Glaxo w Wielkiej Brytanii. Zanamivir był pierwszym inhibitory neuraminidazy. Odkrycie był początkowo finansowanym przez firmę australijski biotechnologii fauny i flory oraz był częścią trwającego programu fauny i flory na opracowanie oprogramowania antiviral agentów poprzez racjonalne leku. Swoją strategię opierała dostępności struktury neuraminidazy drobiu, Rentgenografia strukturalna. Również wiadomo było, w 1974, że kwas 2-deoxy-2,3-didehydro-''N''-acetylneuraminic (DANA), kwas sialowy sygnał analogowy, był inhibitor neuraminidazy. Kwas sialowy ('' N''-acetylo neuraminic kwasu, NANA), podłoże neuraminidazy, jest łagodny inhibicję enzymu, ale odwodnione DANA pochodnych, analogowe stanu przejściowego, jest lepiej inhibicję.
Computational chemistry techniki posłużyły do sonda miejsca aktywnego enzymu, w celu projektowania pochodnych DANA, który będzie ściśle powiązany z pozostałości aminoacid katalityczny witryny i tak byłaby skutecznej i szczególnych inhibitory enzymu. Oprogramowanie siatki z Molecular wykorzystano do ustalenia energicznego korzystne interakcje między różne grupy funkcjonalne i pozostałości w Kanion katalitycznego witryny. To wykazało, że było strefę ujemnie naładowane neuraminidazy aktywnej witryny wyrównane z grupą hydroksylową C4 DANA. Zastąpiło ten hydroksylową z dodatnio naładowaną grupa aminowa; 4-amino DANA był 100 razy lepiej inhibitor niż DANA, ze względu na tworzenie soli bridge z rozmnożenie kwas glutaminowy (119) w aktywnej witryny. Zauważono również, iż Glu 119 u dołu rozmnożenie kieszonkowych tylko wystarczająco duże do bardziej podstawową funkcjonalne grupy dodatnio naładowaną, takiej jak grupa guanidino, który był większy niż grupa aminowa aktywnej witryny. Zanamivir, stanu przejściowego inhibicję analogicznego neuraminidazy, była wynikiem.
Rozwój
Niedawno zgłoszone Oseltamiwir odporność neuraminidazy wirusa H5N1 nadal zachowuje podatność na zanamivir wskazuje, że struktura zanamivir ma pewną przewagę nad Oseltamiwir w powiązaniu z aktywnym kieszeni neuraminidazy H5N1.
Jako cel sprawdzonej anti-influenza narkotyków neuraminidazy nadal jest bardzo atrakcyjny dla rozwoju nowych inhibitorów. Struktura krystaliczna neuraminidazy ptasiej grypy H5N1 (Kod PDB: 2HTY) zapewnia trójwymiarowy informacje strukturalne i możliwość znajdowanie nowych inhibitory w tym zakresie, ponieważ istniejące inhibitorów, takich jak Oseltamiwir i zanamivir, zostały opracowane w oparciu o różnych strukturach neuraminidazy, takich jak podtypy N9, N2 i typu b rodzaj wirusa grypy ptaków.
Lek został zatwierdzony do użytku dla zapobiegania i leczenia grypy wśród osób w wieku powyżej 7 w Stanach Zjednoczonych, Kanadzie, Unii Europejskiej i wielu innych krajach.
Nie zaleca się dla osób problemy z oddychaniem oraz dolegliwości.
Warto przeczytać
W tym artykule objęty jest licencją Creative Commons Attribution-ShareAlike licencji. Wykorzystuje materiał z Wikipedii artykuł w "Zanamivir" dostosowany wszystkie materiały użyte z Wikipedii jest dostępny na warunkach Licencji Creative Commons Attribution-ShareAlike. Wikipedia ® sam jest zarejestrowanym znakiem towarowym Wikimedia Foundation, Inc.