Реленца (фирменное название) или Занамивир (МНН) – это ингибитор нейраминидаза, используется в лечении и профилактики Influenzavirus A и Занамивир б. Influenzavirus был первый Нейраминидаза ингибитора коммерчески разработаны. В настоящее время он продается, GlaxoSmithKline.
По словам центров по борьбе с болезнями и их профилактике (ЦББ) не грипп, сезонные или пандемии, показал любые признаки сопротивления Занамивир.
Занамивир была открыта в 1989 году ученые под руководством Марка фон Itzstein, на Викторианский колледж аптека, Университет Монаш, в сотрудничестве с КСИРО и учеными на Глаксо, Великобритания. Занамивир был первым нейраминидаза ингибиторов. Первоначально финансировался австралийской биотехнологических компаний биоты и был частью биоты в текущие программы для разработки антивирусных агентов через дизайн рационального наркотиков. Его стратегии опирались наличие структуры гриппа нейраминидаза, рентгеновской кристаллографии. Также известно, еще в 1974 году, что 2-deoxy-2,3-didehydro-''N''-acetylneuraminic кислоты (дана), аналоговый sialic кислоты, ингибитор нейраминидаза. Sialic кислота ('' N''-ацетил нейраминовой кислоты, Нана), субстрата нейраминидаза, само по себе является мягкий ингибитора фермента, но обезвоженный производных дана, переходного состояния аналоговый, является ингибитором лучше.
Методы вычислительной химии, были использованы для зонда на активном узле фермента, в попытке дизайн производные дана, которые тесно привязать к аминокислота остатки каталитического сайта, и поэтому будет мощным и конкретные ингибиторы фермента. Программное обеспечение СЕТКИ от молекулярной обнаружения используется для определения энергично благоприятного взаимодействия между различными функциональными группами и остатков в каньон каталитического сайта. Это показало, что существует отрицательно заряженных зоны на активном узле нейраминидаза, который С4 гидроксильной группы дана. Поэтому эта гидроксильных был заменен положительно заряженных Аминогруппа; 4-амино дана была лучше 100 раз ингибитора чем дана, за вклад в формирование соли моста с ненарушенным глутаминовой кислоты (119) на активном узле. Он также заметил, что Glu 119 в нижней части консервативный карман достаточно большой, чтобы вместить более базовых функциональных положительно заряженных группы, например, группу guanidino, который также был больше, чем Аминогруппа на активном узле. Занамивир, ингибитор переходного состояния аналоговые нейраминидаза, стал результатом.
События
Недавно нейраминидаза вирус H5N1 сообщалось озелтамивир сопротивления, сохраняя подверженности Занамивир указывает, что структура Занамивир имеет ряд преимуществ перед озелтамивира в привязке к активным карман нейраминидаза H5N1.
Как доказали противогриппозных наркотиков цели нейраминидаза продолжает быть привлекательным для развития новой ингибиторы. Кристаллическая структура Нейраминидаза птичьего гриппа H5N1 (PDB-код: 2HTY) обеспечивает трехмерных структурную информацию и возможности для поиска новых ингибиторы в этом отношении, потому, что существующие ингибиторы, такие как озелтамивир и Занамивир, были разработаны на основе различных структур нейраминидаза, такие, как подтипы N9, N2 и вирус гриппа типа b род.
Препарат предназначен для использования для профилактики и лечения гриппа среди людей в возрасте старше 7 в Соединенных Штатах Америки, Канаде, Европейский союз и во многих других странах.
Не рекомендуется для людей с респираторными проблемами и недомоганий.
Дальнейшее чтение
Эта статья лицензирована под Лицензии лицензии Attribution-ShareAlike Creative Commons. Она использует материал из Википедии статью о "Занамивир" все материалы адаптированы из Википедии доступен в соответствии с условиями Лицензии лицензии Attribution-ShareAlike Creative Commons. Википедия ®, само по себе является зарегистрированным товарным знаком Wikimedia Foundation, Inc.