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樂感清是什麼?

樂感清(貿易名稱) 或(INN) 是一種用於治療和預防流感病毒 A 的神經氨酸酶抑制劑和流感病毒 B.韋是商業開發的第一個神經氨酸酶抑制劑。它目前是由葛蘭素史克推銷。

根據疾病控制和預防中心、 沒有的流感季節或大流行,顯示韋電阻的任何跡象。

韋在 1989 年發現了科學家率領馬克 von Itzstein,在維多利亞時代的製藥、 大學莫納什大學,與聯邦科工研究組織合作和葛蘭素,英國的科學家。韋是神經氨酸酶抑制劑的第一。這一發現最初由澳大利亞生物技術公司生物群和生物群的正在進行的計畫,以研製抗病毒劑通過合理藥物設計的一部分。其戰略的 x 射線晶體學依賴的神經氨酸酶流感,結構的可用性。也清楚了,早在 1974 年,2-deoxy-2,3-didehydro-''N''-acetylneuraminic 酸 (DANA),唾液酸的類比,是的神經氨酸酶抑制劑。唾液酸 (' N '-乙醯神經酸、 娜娜)、 基板的神經氨酸酶,本身就是一種溫和的抑制劑酶,但脫水的衍生丹娜,過渡態的類比,是一種更好的抑制。

計算化學技術被用來設計衍生物的 DANA 會緊緊地綁定到氨基酸殘留的催化網站,試圖探索這種酶的活性部位,因此將會有力和具體的酶的抑制劑。從分子發現網格軟體用來確定各種功能團體和催化網站峽谷中的殘留的大力有利相互作用。這表明在與 C4羥基的 DANA 對齊的神經氨酸酶活性部位有一個負電荷的區域。此羥基因此被取代正電荷的氨基小組 ;4-氨基 DANA 是更好的 100 倍比丹娜,由於對活動網站中的守恆谷氨酸 (119) 鹽橋形成的抑制。調查亦發現谷氨酸 119 是守恆的口袋裡,只是足夠大,以便容納更多的基本功能正電荷的組,例如胍組,這也是大於氨基活動網站中的底部。韋,一種過渡狀態的類比抑制劑神經氨酸酶,是結果。

事態發展

最近,報告奧司他韋抗 H5N1 病毒神經氨酸酶仍保留韋易感性的關係表明紮的結構在綁定到的 H5N1 神經氨酸酶活性口袋有奧司他韋的一些優勢。

作為一個經驗證的抗流感病毒藥物的目標,神經氨酸酶繼續保持吸引力的抑制劑的新發展。H5N1 禽流感神經氨酸酶的晶體結構 (PDB 代碼: 2HTY) 提供的三維結構資訊和機會,在這方面,尋找新的抑制劑,因為現有的抑制劑,如奧司他韋和紮那米,開發基於不同結構的神經氨酸酶,如亞型 N9、 N2 和 B 型流感病毒屬。

這種藥被批准用於預防和治療流行性感冒的人在美國、 加拿大、 歐洲聯盟和其他許多國家在 7 歲以上。

不建議為有呼吸問題和疾病的人。

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