Relenza (ticaret adı) veya Zanamivir (Inn) bir neuraminidase inhibitörü kullanılan tedavi ve profilaksi Influenzavirus a ve Influenzavirus b Zanamivir oldu ticari olarak geliştirilen ilk neuraminidase inhibitörü. Şu anda GlaxoSmithKline tarafından pazarlanmaktadır.
Göre Centers for Disease Control and Prevention (cdc) hiçbir grip, mevsimsel ya da salgını, zanamivir için herhangi bir işaret direnç göstermiştir.
Zanamivir, eczane, Monash Üniversitesi, Victorian College Mark von Itzstein CSIRO ile işbirliği ve Glaxo, İngiltere'de bilim adamları liderliğindeki bilim adamları tarafından 1989 yılında keşfedilmiştir. Zanamivir neuraminidase inhibitörleri ilk kişi oldu. Keşif başlangıçta Biota Avustralyalı Biyoteknoloji şirketi tarafından finanse edildi ve antiviral ajanlar rasyonel ilaç tasarımı sayesinde gelişmeye devam eden programın Biota'nın bir parçasıydı. Stratejisinin grip neuraminidase, yapısının kullanılabilirliği tarafından x-ışını kristalografisi dayanıyordu. O da, 1974 kadar geri 2-deoxy-2,3-didehydro-''N''-acetylneuraminic asit (dana), sialik asit Analog neuraminidase bir inhibitörü olarak biliniyordu. Sialik asit ('' n''-asetil neuraminic asit, nana), neuraminidase, substrat kendisi hafif bir enzim inhibitörü, ancak susuz türev dana, bir geçiş-devlet Analog, daha iyi inhibitörü.
Hesaplamalı Kimya teknikleri bir girişim için Katalitik site Aminoasit artıkları sıkı bağlamak dana tasarım türevleri enzim etkin site yoklama için kullanılan ve çok güçlü ve belirli, enzim inhibitörleri olurdu. Moleküler keşif kılavuzundan yazılım çeşitli fonksiyonel gruplar ve Katalitik sitesi Kanyon kalıntıları arasında enerjik olumlu etkileşimleri belirlemek için kullanılmıştır. Bu orada dana c4 hidroksil grubu ile hizalı neuraminidase aktif olumsuz dolu bir bölge olarak gösterdi. Bu hidroksil bu nedenle olumlu dolu bir amino grubu ile değiştirildi; 4-amino dana, dan dana, tuz bir köprü ile aktif bir depolanmış glutamik asit (119) oluşumu sayesinde bir inhibitörü 100 kat daha iyi oldu. Glu 119 alt kısmında aktif sadece yeterli bir daha temel işlevsel olumlu ücret grubu, ayrıca amino grubu büyük bir guanidino grubu gibi karşılamak için büyük korunmuş bir cebinde olduğunu da fark edildi. Zanamivir, neuraminidase, bir geçiş-devlet Analog inhibitörü sonucuydu.
Gelişmeler
Son zamanlarda, hala zanamivir duyarlılık istinat bildirilen oseltamivir direnç H5N1 Virüsü neuraminidase zanamivir yapısı, bağlayıcı için H5N1 neuraminidase etkin cep oseltamivir bazı avantajları olduğunu gösterir.
Kanıtlanmış anti-influenza uyuşturucu hedefi olarak neuraminidase yeni inhibitörleri geliştirilmesi için cazip olmaya devam ediyor. H5N1 kuş gribi neuraminidase kristal yapısı (pdb kod: 2HTY) farklı alt türlerinden N9, N2 ve b tipi grip virüsü cinsi gibi neuraminidase yapıların temel çünkü varolan yavaşlatıcılar, oseltamivir ve zanamivir, geliştirilen yeni inhibitörleri bu bağlamda bulma fırsatı ve üç boyutlu yapısal bilgi sağlar.
Uyuşturucu kullanımı önleme ve Amerika Birleşik Devletleri, Kanada, Avrupa Birliği ve diğer birçok ülkede 7 yaşın üzerindeki kişiler grip tedavisi için onaylanmıştır.
Solunum problemleri ve hastalıkları olan kişiler için tavsiye edilmez.
Daha fazla bilgi için
Bu makalede, Creative Commons Attribution-ShareAlike lisansıaltında lisanslıdır. It uses material from Wikipedia makale "Vikipedi den kullanılan tüm materyal adapteZanamivir" Creative Commons Attribution-ShareAlike lisansışartları altında kullanılabilir. Wikipedia ® Wikimedia Foundation, Inc.'in kayıtlı ticari markasıdır