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¿Cuál es Ribavirín?

Por el Dr. Tomislav Meštrović, DOCTOR EN MEDICINA, Doctorado

El Ribavirín (sabido bajo marcas de fábrica tales como Rebetol, Copegus, Ribasphere y Virazole) es un análogo de la guanosina y de un agente antivirus del nucleósido sintetizado. Es una pasta cristalina estable, blanca con una solubilidad en el agua máxima de 142 mg/ml en 25°C y solamente una solubilidad ligera en alcohol. Su fórmula empírica es C8H12N4O5 y el peso molecular es 244,2.

En 1972, Sidwell y sus colegas primero señalaron que el ribavirín muestra los efectos inhibitorios para una amplia variedad de virus del ácido desoxirribonucléico (DNA) y del ácido ribonucleico (ARN) en cultura y en animales, sin toxicidad indebida. La reacción adversa Primaria asociada a ribavirín es la anemia hemolítica, se hace que refiere a una condición en la cual destruyan a los glóbulos rojos más rápidamente que los nuevos.

Los Estados Unidos Food and Drug Administration (FDA) han aprobado el uso del ribavirín para el tratamiento de la infección sincitial respiratoria del virus y del virus de la hepatitis C. El uso de la terapia del ribavirín y del interferón de la combinación ha mejorado substancialmente índices de reacción virologic continua en pacientes con la infección crónica del virus de la hepatitis C.

Espectro de la actividad

Cinco mecanismos distintos se proponen para explicar las propiedades antivirus del ribavirín. Éstos incluyen ambos dirigen los mecanismos (inhibición de la polimerasa, interferencia con el ARN que capsula y mutagénesis mortal) y los mecanismos indirectos (inhibición de la deshidrogenasa del monofosfato de la inosina y diversos efectos inmunomoduladores). Tales mecanismos múltiples del medio de la acción que la resistencia viral desarrolla raramente.

Una propiedad única del ribavirín es que es clínico efectiva contra virus sin relación de las familias diversas. Su espectro de la actividad incluye las infecciones de las vías respiratorias debido al virus sincitial respiratorio y a la gripe, sarampión, infecciones del herpesvirus, fiebre hemorrágica con síndrome renal, la fiebre de Lassa y la infección crónica de la hepatitis C.

El Ribavirín fue encontrado para suprimir la réplica del virus de inmunodeficiencia humana (HIV) en linfocitos periféricos de la sangre, y también señalado para aumentar la eficacia del zidovudine contra el VIH in vitro. Conjuntamente con midazolam, el keatmine y la amantadina, ribavirín también fueron utilizados en el tratamiento de la rabia. La droga es ineficaz contra los virus de Ebola y de Marburgo.

No Obstante mucho se sabe sobre efectos bioquímicos y el metabolismo del ribavirín en células humanas, allí sigue siendo una necesidad de la investigación adicional sobre el mecanismo exacto de la acción del ribavirín con los diversos virus. Ciertos derivados del ribavirín también han mostrado la actividad anticáncer intrigante que necesita la exploración adicional.

Modo de la administración y de la dosificación de la droga

El Ribavirín se puede administrar a los seres humanos por las rutas del aerosol, orales y del intravenoso con un rango de regímenes de dosificación en diversas configuraciones clínicas. El volumen de distribución es extenso debido a su distribución en prácticamente todos los compartimientos celulares vía transportadores del nucleósido.

Para el tratamiento de las infecciones crónicas de la hepatitis C, el ribavirín es el más de uso general conjuntamente con el interferón pegylated en una dosis del magnesio 800-1200 diario. Para el tratamiento de la fiebre hemorrágica con síndrome renal, un protocolo acertado comienza con la dosis de ataque de 33 mg/kg, seguida por 16 mg/kg cada 6 horas por cuatro días y entonces 8 mg/kg cada 8 horas por tres más días. El protocolo Similar se emplea para el tratamiento de la fiebre de Lassa.

La administración del Aerosol se logra vía un generador de aerosol, preferiblemente el modelo de pequeña partícula. La concentración Final debe ser 20 mg/ml y la droga se da hasta una tasa de 12,5 litros de ribavirín en aire por minuto contínuo por 12-18 horas cada día hasta una semana.

El Ribavirín para la administración intravenosa también se ha dado intraventricularly para tratar a pacientes con la panencefalitis esclerótica subaguda (también conocida como encefalitis anormal del virus de sarampión). Una dosis inicial de 1 mg/kg diluido con salino es intraventriculary inyectado, y la dosificación adicional es relacionada en niveles del ribavirín del líquido cerebroespinal.

Fuentes

  1. http://www.liai.org/files/Ribavirin-Crotty.pdf
  2. http://cid.oxfordjournals.org/content/51/12/1435.long
  3. http://www.intmedpress.com/serveFile.cfm?sUID=03c17ac8-930e-4cd5-a9c5-ed3bde1e98f4
  4. http://chemeng.iisc.ernet.in/labone/assets/the-metabolism,-pharmacokinetics-and-mechanisms-of-antiviral-activity-of-ribavirin-against-hepatitis-c-virus.pdf
  5. Drogas Antivirus de De Clerq E. En: Stromgaard K, Krogsgaard-Larsen P, Madsen U. Textbook del Diseño y del Descubrimiento, Cuarta Edición de la Droga. El CRC Prensa, 2009; págs. 393-418.
  6. Vadee A, Sasadeusz J. Ribavirin y Viramidine. En: Grayson ML, Crowe SM, McCarthy JS, Friesa J, Mouton JW, SR de Norrby, Paterson DL, Pfaller MA. El Uso de Kucers de la Sexta Edición de los Antibióticos: Una Revista Clínica de las Drogas del Anti-bacteriano, Antihongos y Antivirus. El CRC Prensa, 2010; págs. 2923-2958.

[Lectura Adicional: Ribavirín]

Last Updated: Jun 15, 2015

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