Was ist Tamoxifen?

Tamoxifen ist ein Antagonist des Östrogenempfängers im Brustgewebe. Es ist die endokrine (Antiöstrogen) Standardtherapie für Hormon-positiven frühen Brustkrebs gewesen, obgleich aromatase Hibitoren für postmenopausale Frauen vorgeschlagen worden sind.

Einige Brustkrebszellen benötigen Östrogen zu wachsen. Östrogen bindet an und aktiviert den Östrogenempfänger in diesen Zellen. Tamoxifen ist in Mittel umgewandelt, die auch an den Östrogenempfänger binden, aber ihn nicht aktiviert. Außerdem verhindert Tamoxifen, dass Östrogen zu seinem Empfänger bindet. Folglich wird Brustkrebs-Zellwachstum blockiert.

Tamoxifen wurde durch ICI Pharmazeutische Produkte (jetzt AstraZeneca) entdeckt und wird unter den Handelsnamen Nolvadex, Istubal und Valodex verkauft. Jedoch war die Droge, sogar vor seiner Patentausatmung, und noch wird angesprochen breit durch seinen Gattungsnamen „Tamoxifen.“

Tamoxifen wird aktuell für die Behandlung von beiden früh und von fortgeschrittenem Brustkrebs ER+ (Östrogenempfängerpositiv) in vor- und in den postmenopausalen Frauen verwendet. Zusätzlich ist es die geläufigste Hormonbehandlung für Steckerseitenbrustkrebs. Es wird auch durch FDA für die Verhinderung des Brustkrebses in den Frauen am hohen Risiko des Entwickelns der Krankheit genehmigt. Es ist weiter für die Reduzierung kontralateralen (in der gegenüberliegenden Brust) Krebses genehmigt worden.

Globale Verkäufe von Tamoxifen im Jahre 2001 waren $1.024 Million.

Seit der Ausatmung des Patents im Jahre 2002, ist er jetzt breit - als Nachahmerpräparat auf der ganzen Welt erhältlich. Barr Labs Inc hatte das Patent angefochten (das im Jahre 1992 angeordnetes nicht einklagbares war), aber später zu einer Einigung mit Zeneca, das Patent zu genehmigen und Tamoxifen zu nah an Zenecas Preis zu verkaufen kam.

Seit 2004 war Tamoxifen die größte verkaufende hormonale Droge der Welt für die Behandlung des Brustkrebses.

In den US kosteten 20 mg-Tamoxifentabletten unter $20 pro Monat in der Menge. In GROSSBRITANNIEN zahlt NHS £1.90 ein Monat (Patienten empfangen sie entweder frei oder für die Standardrezeptgebühr von £7.10 in England, £4 in Schottland, £3 in Nordirland und geben in Wales frei). Andere Länder berichten über ähnliche Preise.

Vergleichsstudien

Im Jahre 2006 stellte die klinische Studie des großen STERNES fest, dass raloxifene gleichmäßig effektiv ist, wenn es das Vorkommen des Brustkrebses verringert, aber, nachdem ein durchschnittliches 4-jähriges frontales Nachdrängen dort 36% weniger uterine Krebse und 29% weniger Blutgerinnsel in den Frauen war, die raloxifene als in den Frauen nehmen, die Tamoxifen nehmen, obgleich der Unterschied nicht statistisch beträchtlich ist.

Im Jahre 2005 zeigte die ATAC-Verhandlung, dass nach Durchschnitt 68 Monate einer 5-jährigen ergänzenden Behandlung folgend, die Gruppe, die empfing, anastrozole (Arimidex) beträchtlich bessere Ergebnisse als die Tamoxifengruppe in den Maßnahmen wie freiem Überleben der Krankheit hatte, aber kein Gesamtsterblichkeitsnutzen. Daten von der Verhandlung schlagen vor, dass anastrozole die bevorzugte Medikation für postmenopausale Frauen mit lokalisiertem Brustkrebs sein sollte, der Östrogenempfängerpositiv (ER) ist. Eine Andere Studie fand, dass die Gefahr des Wiederauftretens 40% verringert wurde (mit irgendeiner Gefahr des Knochenbruchs) und dass negative Patienten ER auch von Schaltung zum anastrozole profitierten.

Weiterführende Literatur


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Last Updated: Feb 24, 2013

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