Tamoxifen ist ein Antagonist des Estrogenrezeptor in Brustgewebe. Es wurde die endokrine (Östrogen) Standardtherapie für Hormon-positivem Brustkrebs im Frühstadium, obwohl Aromatasehemmer für Frauen nach der Menopause vorgeschlagen wurden.
Einige Brustkrebs-Zellen erfordern Östrogen zu wachsen. Östrogen bindet an und aktiviert die Estrogenrezeptor in diesen Zellen. Tamoxifen ist in Verbindungen metabolisiert, die auch an der Östrogen-Rezeptor binden aber nicht aktivieren. Darüber hinaus verhindert Tamoxifen Östrogen Bindung an seinen Rezeptor. Brust-Krebs-Zellwachstum wird daher blockiert.
Tamoxifen wurde von ICI Pharmaceuticals (jetzt AstraZeneca) entdeckt und wird unter den Handelsnamen Nolvadex, entwickeltund Valodexverkauft. Aber die Droge, noch vor seiner Patentablauf war und noch ist weit bezeichnet durch den generischen Namen "Tamoxifen."
Tamoxifen wird derzeit für die Behandlung von frühem oder fortgeschrittenem ER + (Östrogen-Rezeptor positiven) Brustkrebs in Pre- und Post-menopausal Frauen verwendet. Darüber hinaus ist es der häufigste Hormonbehandlung für Brustkrebs beim Mann. Es ist auch von der FDA für die Verhütung von Brustkrebs bei Frauen mit hohem Risiko für die Entwicklung der Krankheit zugelassen. Es wurde weiter für die Verringerung der kontralateralen (in der anderen Brust) Krebs zugelassen.
Die weltweiten Verkäufe von Tamoxifen im Jahr 2001 wurden 1.024 Millionen US-Dollar.
Seit Ablauf des Patents im Jahr 2002 ist es nun weithin als ein generisches Medikament auf der ganzen Welt zur Verfügung. Barr Labs Inc hatte das Patent (die im Jahre 1992 unenforcable regiert wurde) in Frage gestellt, aber später kam zu einer Einigung mit Zeneca, Lizenz das Patent und verkaufen Tamoxifen zu nah an der Zeneca Preis.
Tamoxifen wurde von 2004 des weltweit größte Verkauf hormonelle Medikament zur Behandlung von Brustkrebs.
In den USA Kosten 20 mg Tamoxifen Tabletten unter 20 Dollar pro Monat in der Menge. Im Vereinigten Königreich zahlt die NHS £ 1,90 pro Monat (Patienten erhalten sie kostenlos oder gegen die Norm Rezept in Höhe von £ 7.10 in England, £ 4 in Schottland, £ 3 in Nordirland und kostenlos in Wales). Andere Länder melden ähnliche Preisen.
Vergleichende Studien
Im Jahr 2006 ergab die große STAR klinische Studie, dass Raloxifen genauso wirksam bei der Verringerung der Inzidenz von Brustkrebs ist, aber nach einer durchschnittlichen 4-jährigen Follow-up Es waren 36 % weniger uterine Krebserkrankungen und 29 % weniger Blutgerinnsel in Frauen Raloxifen als bei Frauen, die Tamoxifen, obwohl der Unterschied nicht signifikant ist.
Im Jahr 2005 die ATAC Studie zeigte, dass nach durchschnittlich 68 Monate nach einer 5-Jahres adjuvante Behandlung, die Gruppe, die Anastrozole (Arimidex) empfangen bedeutend bessere Ergebnisse als die Tamoxifen Gruppe Maßnahmen hatte wie Krankheit überleben, aber keine Allgemeine Mortalitätsrate nutzen. Daten aus der Studie deuten darauf hin, dass die Anastrozole die bevorzugte Medikamente für Frauen nach der Menopause mit lokalisierten Brustkrebs sein sollte, die Östrogen-Rezeptor (ER) positiv ist. Eine andere Studie fand heraus, dass das Risiko eines Rückfalls mit 40 % reduziert (mit Risiko einer Knochenbrüchen) war und dass ER negative Patienten auch profitierten von der Umstellung auf Anastrozole.
Weiterführende Literatur
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