Tamoxifen είναι ένας ανταγωνιστής του δέκτη οιστρογόνα στο μαστό. Ήταν το πρότυπο ενδοκρινικών (anti-estrogen) θεραπείες για ορμόνες θετικά πρόωρη καρκίνος του στήθους, αν και έχουν προταθεί πρωτονίων aromatase για τις μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες.
Ορισμένα κελιά του καρκίνου του μαστού απαιτούν οιστρογόνα να μεγαλώνει. Οιστρογόνο συνδέει με και ενεργοποιεί το δέκτη οιστρογόνα σε αυτά τα κελιά. Tamoxifen μεταβολίζεται σε ενώσεις που επίσης συνδέσετε με οιστρογόνο δέκτη, αλλά δεν το ενεργοποιήσετε. Επιπλέον η tamoxifen εμποδίζει τα οιστρογόνα από δεσμευτική με το δέκτη. Ως εκ τούτου είναι αποκλεισμένη ανάπτυξη κελί του καρκίνου του μαστού.
Tamoxifen ανακαλύφθηκε από ICI φαρμακευτικά προϊόντα (τώρα AstraZeneca) και που πωλείται με τις εμπορικές ονομασίες Nolvadex, Istubalκαι Valodex. Ωστόσο, τα ναρκωτικά, ακόμη και πριν από την λήξη της ευρεσιτεχνίας, ήταν και εξακολουθεί να είναι ευρέως αναφερόμενες από την γενική ονομασία "tamoxifen."
Tamoxifen αυτή τη στιγμή χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του τόσο νωρίς όσο και για προχωρημένους ER + (οιστρογόνα δέκτη θετική) καρκίνου του μαστού στην προ- και μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες. Επιπλέον, είναι η πιο κοινή ορμονών για τον καρκίνο του στήθους αρσενικά. Αυτό είναι επίσης να εγκρίνεται από το FDA για την πρόληψη του καρκίνου του μαστού γυναικών υψηλού κινδύνου καρδιαγγειακή νόσο. Έχει λάβει περαιτέρω έγκριση για τη μείωση της contralateral (σε αντίθετη στήθους) του καρκίνου.
Παγκόσμιες πωλήσεις tamoxifen το 2001 ήταν 1.024 εκατομμύρια δολάρια.
Μετά τη λήξη του διπλώματος ευρεσιτεχνίας, το 2002, είναι τώρα ευρέως διαθέσιμη ως μια γενικής χρήσης ναρκωτικών στον κόσμο. Barr Labs Inc αμφισβήτησε το δίπλωμα ευρεσιτεχνίας (η οποία το 1992 ήταν έκρινε unenforcable), αλλά αργότερα ήρθε σε συμφωνία με την Zeneca άδειας διπλώματος ευρεσιτεχνίας και να πωλούν tamoxifen σε κοντά στην τιμή του Zeneca.
Το 2004, η tamoxifen ήταν το μεγαλύτερο πώλησης ορμονική φάρμακο για τη θεραπεία του καρκίνου του μαστού στον κόσμο.
Στις ΗΠΑ, 20 mg tamoxifen δισκία κάτω κόστος 20 € ανά μήνα και σε ποσότητα. Στο Ηνωμένο Βασίλειο, η NHS πληρώνει £ 1,90 ένα μήνα (ασθενείς που λαμβάνουν τους είτε δωρεάν είτε για την τυπική χρέωση συνταγή £ 7.10 στην Αγγλία, £ 4 στη Σκωτία, £ 3 στη Βόρειο Ιρλανδία και δωρεάν στην Ουαλία). Άλλες χώρες αναφέρουν παρόμοιες τιμές.
Συγκριτικές μελέτες
Το 2006, μεγάλο STAR κλινική μελέτη κατέληξε στο συμπέρασμα ότι οι raloxifene είναι εξίσου αποτελεσματική στη μείωση των κρουσμάτων καρκίνου του μαστού, αλλά μετά από ένα μέσο παρακολούθησης 4 ετών υπήρξε 36% λιγότερες καρκίνου καρκίνων και θρόμβων αίματος 29% λιγότερες γυναίκες λαμβάνοντας raloxifene από γυναικών λαμβάνοντας tamoxifen, παρόλο που η διαφορά δεν είναι στατιστικά σημαντική.
Το 2005, η δίκη ATAC έδειξε ότι μετά από το μέσο όρο 68 μήνες μετά μια θεραπεία με βοηθητική ουσία 5 ετών, η ομάδα που έλαβε anastrozole (Arimidex) είχε σημαντικά καλύτερα αποτελέσματα από την ομάδα tamoxifen στα μέτρα όπως ασθένεια ελεύθερη επιβίωσης, αλλά κανένα όφελος συνολική θνησιμότητα. Δεδομένα από τη δίκη υποδεικνύουν ότι anastrozole πρέπει να είναι η προτιμώμενη φάρμακα για μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες με καρκίνο μεταφρασμένη του μαστού που είναι οιστρογόνα δέκτη (ER) θετικά. Μια άλλη μελέτη διαπίστωσε ότι ο κίνδυνος επανάληψης ήταν μειωμένη 40% (με ορισμένες κίνδυνος κάταγμα) και ότι η αρνητική ασθενείς ER επωφελήθηκε επίσης από εναλλαγή σε anastrozole.
Περαιτέρω ανάγνωση
Αυτό το άρθρο έχει αδειοδοτηθεί από την Creative Commons Attribution-ShareAlike License. Χρησιμοποιεί υλικό από την Wikipedia άρθρο για την "Tamoxifen" προσαρμοσμένο όλα τα υλικά που χρησιμοποιούνται από το Wikipedia είναι διαθέσιμο σύμφωνα με την Creative Commons Attribution-ShareAlike License. Βικιπαίδεια ®, η ίδια είναι σήμα κατατεθέν της το Ίδρυμα Wikimedia, Inc.