Tamoxifen adalah antagonis dari reseptor estrogen pada jaringan payudara. Ini telah menjadi endokrin standar (anti-estrogen) terapi untuk hormon-positif kanker payudara dini, meskipun inhibitor aromatase telah diusulkan untuk wanita pascamenopause.
Sel kanker payudara memerlukan estrogen untuk beberapa tumbuh. Estrogen mengikat dan mengaktifkan reseptor estrogen dalam sel-sel. Tamoxifen dimetabolisme menjadi senyawa yang juga mengikat ke reseptor estrogen tetapi tidak mengaktifkannya. Selanjutnya tamoxifen mencegah estrogen dari mengikat ke reseptor. Oleh karena itu pertumbuhan sel kanker payudara akan diblokir.
Tamoxifen ditemukan oleh ICI Farmasi (sekarang AstraZeneca) dan dijual di bawah nama dagang Nolvadex, Istubal, dan Valodex. Namun, obat, bahkan sebelum berakhirnya paten, dan masih secara luas disebut dengan nama generiknya "tamoxifen."
Tamoxifen saat ini digunakan untuk pengobatan baik ER awal dan canggih + (estrogen reseptor positif) kanker payudara pada wanita pra-dan pasca-menopause. Selain itu, itu adalah terapi hormon yang paling umum untuk kanker payudara laki-laki. Hal ini juga disetujui oleh FDA untuk pencegahan kanker payudara pada wanita berisiko tinggi mengembangkan penyakit. Ini telah lebih disetujui untuk pengurangan kontralateral (pada payudara yang berlawanan) kanker.
Penjualan Global tamoxifen pada tahun 2001 adalah $ 1.024 juta.
Sejak berakhirnya paten pada tahun 2002, sekarang luas tersedia sebagai obat generik di seluruh dunia. Barr Labs Inc telah menantang paten (yang pada tahun 1992 diperintah unenforcable) tetapi kemudian datang ke sebuah perjanjian dengan Zeneca untuk lisensi paten dan menjual tamoxifen mendekati harga Zeneca itu.
Pada 2004, tamoxifen terbesar menjual obat hormonal dunia untuk pengobatan kanker payudara.
Di AS, 20 mg tablet Tamoxifen biaya di bawah $ 20 per bulan dalam jumlah. Di Inggris, NHS membayar £ 1,90 per bulan (pasien menerima mereka baik gratis atau untuk biaya resep standar £ 7,10 di Inggris, £ 4 di Skotlandia, £ 3 di Irlandia Utara dan bebas di Wales). Negara-negara lain melaporkan harga yang sama.
Studi banding
Pada tahun 2006, studi klinis STAR besar menyimpulkan bahwa raloxifene sama efektif dalam mengurangi kejadian kanker payudara, tapi setelah rata-rata 4 tahun follow up 36% ada kanker rahim yang lebih sedikit dan pembekuan darah 29% lebih sedikit pada wanita mengambil raloxifene dari pada wanita yang menggunakan tamoxifen, walaupun perbedaannya tidak signifikan secara statistik.
Pada tahun 2005, percobaan ATAC menunjukkan bahwa setelah rata-rata 68 bulan setelah pengobatan ajuvan 5 tahun, kelompok yang menerima anastrozole (Arimidex) memiliki hasil signifikan lebih baik daripada kelompok tamoxifen pada langkah-langkah seperti survival bebas penyakit, tetapi tidak ada manfaat mortalitas secara keseluruhan. Data dari percobaan menunjukkan bahwa anastrozole harus menjadi obat pilihan untuk wanita pascamenopause dengan kanker payudara lokal yang estrogen reseptor (ER) positif. Studi lain menemukan bahwa risiko kekambuhan berkurang 40% (dengan beberapa risiko patah tulang) dan bahwa pasien negatif ER juga diuntungkan beralih ke anastrozol.
Bacaan lebih lanjut
Artikel ini berlisensi di bawah Lisensi Creative Commons Attribution-ShareAlike . Ini menggunakan bahan dari artikel Wikipedia pada " Tamoxifen "Semua bahan yang digunakan diadaptasi dari Wikipedia tersedia di bawah persyaratan Lisensi Creative Commons Attribution-ShareAlike . Wikipedia ® itu sendiri adalah merek dagang terdaftar dari Wikimedia Foundation, Inc