タモキシフェンは、乳房組織のエストロゲン受容体の拮抗薬です。アロマターゼ阻害剤は閉経後の女性のために提案されているが、それは、標準的な内分泌(抗エストロゲン)ホルモン陽性早期乳がんの治療をしている。
いくつかの乳癌細胞は、エストロゲンが成長する必要があります。エストロゲンはに結合し、これらの細胞におけるエストロゲン受容体を活性化する。タモキシフェンは、エストロゲン受容体に結合するが、それをアクティブにしない化合物に代謝される。さらに、タモキシフェンはその受容体に結合するエストロゲンを防ぎます。したがって、乳がん細胞の増殖はブロックされます。
タモキシフェンは、ICIファーマ(現アストラゼネカ社)によって発見され、商標名ノルバデックス、Istubal、およびValodexで販売されている。しかし、薬は、さらに、その特許の満了前に、昔も今も広く、その一般名で呼ばれる"タモキシフェン。"
タモキシフェンは、現在、前と閉経後の女性の早期および進行ER +(エストロゲン受容体陽性)乳がんの両方の治療に使用されます。さらに、それは男性の乳がんの最も一般的なホルモン療法です。また、病気を発症するリスクが高い女性の乳がんの予防のためにFDAによって承認されています。それは、さらに対側(反対側の乳房で)がんの削減のために承認されている。
2001年のタモキシフェンのグローバル売上高は1024ドル万ドルでした。
2002年に特許の満了するので、それは現在、世界のジェネリック医薬品として広く利用可能である。バールラボ社は、特許に異議を(これは1992年にunenforcable支配された)が、後にライセンス特許をへゼネカと合意に至ったとゼネカの価格に近い速度でタモキシフェンを販売していた。
2004年、タモキシフェンは、乳がんの治療のための世界最大の販売ホルモン薬だった。
米国では、20 mgのタモキシフェンの錠剤は、数量で月額$ 20の下にかかる。英国では、NHSは£ 1.90ヶ月(患者は、無料またはイギリスポンドで7.10の標準的な処方料のためのそれらを受け取る、スコットランドの4ポンド、北アイルランドと無料で£ 3ウェールズで)支払う。他の国では、同じような価格を報告する。
比較研究
2006年には、大スターの臨床試験は、ラロキシフェンは、乳がんの発生率を減らすのに等しく有効であると結論づけたが、平均フォローアップ4年後にラロキシフェンを比べながら36パーセント少ない子宮癌と女性の29%より少ない血の塊があった差は統計的に有意ではないが女性で、タモキシフェンを服用。
2005年には、ATAC試験では平均68カ月後の5年間の補助療法に続くことを示した、(アリミデックス)アナストロゾール受けた群は無病生存率のような対策でタモキシフェン群、ない全死亡率の利益よりもはるかに良い結果を持っていた。試験のデータは、アナストロゾールエストロゲン受容体(ER)陽性である限局性乳癌の閉経後女性のための好ましい投薬する必要があることを示唆している。別の研究では、再発リスクが40%(骨折のいくつかのリスクを伴う)に減少したこととER陰性の患者はまた、アナストロゾールへの切り替えの恩恵を受けたことがわかった。
参考文献
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