Tamoxifen er en antagonist av østrogen reseptor i brystvevet. Det har vært standard endokrine (anti-østrogen) terapi for hormon-positiv tidlig brystkreft, selv om aromatasehemmere har vært foreslått for postmenopausale kvinner.
Noen brystkreft celler krever østrogen for å vokse. Østrogen binder seg til og aktiverer østrogen reseptor i disse cellene. Tamoxifen metaboliseres til forbindelser som også binder seg til østrogen reseptor, men ikke aktiverer det. Videre tamoxifen hindrer østrogen fra binding til reseptoren sin. Derfor brystkreft cellevekst er blokkert.
Tamoxifen ble oppdaget av ICI Farmasi (nå AstraZeneca) og selges under varenavn Nolvadex, Istubal, og Valodex. Men stoffet, selv før sin patent utløp, var og fortsatt er allment referert til av generisk navn "tamoxifen."
Tamoxifen brukes i dag til behandling av både tidlig og avanserte ER + (østrogen reseptor positive) brystkreft hos pre-og post-menopausal kvinner. I tillegg er det den vanligste hormonbehandling for mannlig brystkreft. Det er også godkjent av FDA for forebygging av brystkreft hos kvinner med høy risiko for å utvikle sykdommen. Det har blitt ytterligere godkjent for reduksjon av kontralaterale (i motsatt bryst) kreft.
Det globale salget av tamoksifen i 2001 var $ 1.024 millioner.
Siden utløpet av patentet i 2002, er det nå allment tilgjengelig som et generisk legemiddel verden rundt. Barr Labs Inc hadde utfordret patent (som i 1992 var styrt unenforcable), men senere kom til en avtale med Zeneca å lisensiere patentet og selge tamoxifen på nær Zeneca er prisen.
Pr. 2004 var tamoxifen verdens største selger hormonelle legemiddelet for behandling av brystkreft.
I USA koster 20 mg tamoksifen tabletter under $ 20 per måned i kvantitet. I Storbritannia betaler NHS £ 1,90 i måneden (pasienter mottar dem, enten gratis eller for en standard resept kostnad på £ 7.10 i England, £ 4 i Skottland, £ 3 i Nord-Irland og gratis i Wales). Andre land rapporterer om lignende priser.
Sammenlignende studier
I 2006 konkluderte den store STAR klinisk studie som raloksifen er like effektive i å redusere forekomsten av brystkreft, men etter en gjennomsnittlig 4-års oppfølging var det 36% færre livmor kreft og 29% færre blodpropp hos kvinner som tar raloksifen enn hos kvinner som tar tamoxifen, men forskjellen er ikke statistisk signifikant.
I 2005 viste ATAC studien at etter gjennomsnittlig 68 måneder etter en 5 års adjuvant behandling, gruppen som fikk anastrozol (Arimidex) hadde signifikant bedre resultater enn tamoksifen gruppen i tiltak som sykdomsfri overlevelse, men ingen total dødelighet fordel. Data fra studien tyder på at anastrozol bør være den foretrukne medisiner for postmenopausale kvinner med lokalisert brystkreft som østrogen reseptor (ER) positive. En annen studie fant at risikoen for tilbakefall ble redusert 40% (med en viss risiko for beinbrudd) og at ER negative pasienter har også nytte av å bytte til anastrozol.
Videre Reading
Denne artikkelen er lisensiert under Creative Commons Attribution-ShareAlike License . Den bruker stoff fra Wikipedia-artikkelen om " Tamoxifen "Alt materiale tilpasset bruk fra Wikipedia er tilgjengelig under vilkårene i Creative Commons Attribution-ShareAlike License . Wikipedia ® seg selv er et registrert varemerke for Wikimedia Foundation, Inc.