O tamoxifeno é um antagonista do receptor de estrogênio no tecido mamário. Tem sido o padrão endócrino (anti-estrógeno), a terapia hormonal-positivo para câncer de mama precoce, embora os inibidores da aromatase têm sido propostas para mulheres pós-menopáusicas.
Algumas células de câncer de mama requer estrogênio para crescer. Estrógeno se liga e ativa o receptor de estrógeno nessas células. O tamoxifeno é metabolizado em compostos que também se ligam ao receptor de estrogênio, mas não ativá-la. Além disso o tamoxifeno previne estrogênio de ligação ao seu receptor. Daí o crescimento de células de câncer de mama é bloqueado.
Tamoxifeno foi descoberto pelo ICI Pharmaceuticals (agora AstraZeneca) e é vendido sob os nomes comerciais Nolvadex, Istubal e Valodex. No entanto, a droga, mesmo antes de sua expiração da patente, foi e ainda é amplamente conhecida por seu nome genérico "tamoxifen".
O tamoxifeno é usado atualmente para o tratamento de ambos os ER fase inicial e avançada + (receptor de estrogênio positivo) de câncer de mama em mulheres pré e pós-menopausa. Além disso, é o tratamento hormonal mais comum de câncer de mama masculino. Também é aprovado pelo FDA para a prevenção do câncer de mama em mulheres com alto risco de desenvolver a doença. Foi ainda aprovado para a redução da contralateral (na mama oposta) do câncer.
As vendas globais de tamoxifeno em 2001 foram de US $ 1.024 milhões.
Desde a expiração da patente em 2002, é hoje amplamente disponível como um medicamento genérico em todo o mundo. Barr Labs Inc havia desafiado a patente (que em 1992 foi governado unenforcable), mas mais tarde veio a um acordo com a Zeneca para licenciar a patente e vender tamoxifeno em perto de preço da Zeneca.
A partir de 2004, o tamoxifeno foi de drogas a maior do mundo vendendo hormonal para o tratamento de câncer de mama.
Em os EUA, comprimidos de 20 mg tamoxifeno custo abaixo de US $ 20 por mês em quantidade. No Reino Unido, o NHS paga £ 1,90 por mês (pacientes recebê-los gratuitamente ou para a carga de prescrição padrão de £ 7,10 na Inglaterra, na Escócia £ 4, £ 3 na Irlanda do Norte e livre no País de Gales). Outros países relatório preços semelhantes.
Estudos comparativos
Em 2006, o estudo grande estrela clínicos concluíram que o raloxifeno é igualmente eficaz na redução da incidência de câncer de mama, mas depois de uma média de 4 anos de seguimento houve 36% menos cânceres de útero e 29% menos coágulos sanguíneos em mulheres do que tomar raloxifeno em mulheres que tomam tamoxifeno, embora a diferença não é estatisticamente significativa.
Em 2005, o estudo ATAC demonstraram que após média 68 meses após um tratamento adjuvante de 5 anos, o grupo que recebeu o anastrozol (Arimidex) tiveram resultados significativamente melhores do que o grupo tamoxifeno em medidas como a sobrevida livre de doença, mas nenhum benefício a mortalidade global. Dados do estudo sugerem que o anastrozol deve ser a medicação preferida para mulheres pós-menopáusicas com câncer de mama localizado que é receptor de estrogênio (ER) positivos. Outro estudo descobriu que o risco de recorrência foi reduzido de 40% (com algum risco de fratura óssea) e que os pacientes ER negativas também se beneficiou de mudar para anastrozol.
Leitura complementar
Este artigo está licenciado sob a Licença Creative Commons Attribution ShareAlike- . Ele utiliza material do artigo da Wikipedia sobre " Tamoxifen "Todo o material utilizado adaptado da Wikipedia está disponível sob os termos da Licença Creative Commons Atribuição-Compartilhamento pela mesma licença . Wikipedia ® em si é uma marca registrada da Wikimedia Foundation, Inc.