三苯氧胺是乳腺组织中雌激素受体的拮抗剂。这是标准内分泌激素呈阳性早期乳腺癌 (雌激素) 治疗虽然绝经后妇女已经提出了芳香化酶抑制剂。
一些乳腺癌细胞需要成长的雌激素。雌激素对绑定,并激活这些细胞中的雌激素受体。三苯氧胺代谢成化合物也将绑定到雌激素受体,但不将其激活。此外三苯氧胺防止雌激素从绑定,与其受体。因此阻止乳腺癌细胞生长。
三苯氧胺 ICI 药品 (现在阿斯利康) 被发现,并根据贸易名称Nolvadex、 Istubal、 Valodex出售。然而,该药物,甚至在其专利过期之前, 是和仍广泛提到其通用名称"三苯氧胺"。
目前三苯氧胺用于治疗早期和晚期 ER + (积极雌激素) 前和绝经后女性乳腺癌。此外,它是最常见的男性乳腺癌激素治疗。它也是通过发展这种疾病的高危妇女乳腺癌预防 FDA 认可的。它已被进一步批准,减少对侧 (在对面的乳房) 癌症。
三苯氧胺在 2001 年全球销售额达 1,024 万元。
自 2002 年该专利到期,现广泛为世界各地的非专利药品。巴尔实验室公司曾挑战该专利 (其中 1992 年被统治 unenforcable),但后来与捷利康牌照专利和销售三苯氧胺在靠近 Zeneca 价格达成协议。
2004 年,三苯氧胺是全球最大销售治疗乳腺癌的激素药物。
在美国,20 毫克三苯氧胺片成本低于 20 元,每月的数量。在英国,NHS 支付一个月 (病人接受他们免费或 7.10 英镑,在英格兰、 苏格兰 4 英镑、 3 英镑的标准处方费用在北爱尔兰和威尔士免费) 1.90 英镑。其他国家报告类似的价格。
比较研究
2006 年,大明星临床研究的结论雷洛昔芬是同样有效减少罹患乳腺癌的发生率,但平均 4 年随访后有减少 36%子宫癌症和雷洛昔芬比以妇女服用三苯氧胺,虽然区别不是统计学的妇女减少了 29%血凝块。
2005 年,试验表明平均 68 个月后的 5 年辅助治疗后, 接那曲 (Arimidex) 的组有明显更好的结果,比三苯氧胺组措施 ATAC 喜欢疾病免费的生存,但没有总死亡率的效益。试验数据表明的那曲应该是首选药物治疗绝经后妇女乳腺癌本地化是雌激素受体 (ER) 积极的。另一项研究发现复发的风险是减少的 40%(与骨骨折的一些风险) ER 负患者也得益于切换到那曲。
进一步阅读
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