Tamoxifen är en antagonist av östrogenreceptorn i bröstvävnad. Det har varit standard endokrina (antiöstrogen) terapi för hormonberoende tidig bröstcancer, även om aromatashämmare har föreslagits för postmenopausala kvinnor.
Vissa bröstcancer celler behöver östrogen för att växa. Östrogen binder till och aktiverar östrogenreceptorn i dessa celler. Tamoxifen metaboliseras till föreningar som också binder till östrogenreceptorn men inte aktivera den. Dessutom tamoxifen förhindrar östrogen från att binda till sin receptor. Därför bröstcancer celltillväxt är blockerad.
Tamoxifen upptäcktes av ICI Pharmaceuticals (nu AstraZeneca) och säljs under varumärkena Nolvadex, Istubal och Valodex. Men drogen, även innan dess patent löper ut, var och är fortfarande i stor utsträckning hänvisade till dess generiska namn "tamoxifen."
Tamoxifen är för närvarande används för behandling av både tidig och ER + (östrogenreceptorpositiv) bröstcancer hos pre-och postmenopausala kvinnor. Dessutom är det den vanligaste hormonbehandlingen för manlig bröstcancer. Det är också godkänt av FDA för att förebygga bröstcancer hos kvinnor med hög risk att utveckla sjukdomen. Det har vidare godkänts för minskning av kontralateral (i motsatt bröst) cancer.
Den globala försäljningen av tamoxifen under 2001 var $ 1024 miljoner.
Sedan utgången av patentet 2002, är det nu allmänt tillgänglig som ett generiskt läkemedel i världen. Barr Labs Inc hade överklagat patentet (som 1992 styrdes unenforcable) men senare kom en överenskommelse med Zeneca att licensiera patent och sälja tamoxifen till nära Zenecas pris.
Som av 2004, var tamoxifen världens mest sålda hormonella läkemedel för behandling av bröstcancer.
I USA kostar 20 mg tamoxifen tabletter under $ 20 per månad i kvantitet. I Storbritannien betalar NHS £ 1,90 per månad (patienter får dem antingen gratis eller för standard recept ansvarar för £ 7,10 i England, £ 4 i Skottland, £ 3 i Nordirland och fri i Wales). Andra länder rapporterar liknande priser.
Jämförande studier
Under 2006 avslutades det stora Star klinisk studie att raloxifen är lika effektiv i att minska förekomsten av bröstcancer, men efter ett genomsnitt 4-års uppföljning var det 36% färre livmoder cancer och 29% färre blodproppar hos kvinnor som tar raloxifen än hos kvinnor som tar tamoxifen, men skillnaden är inte statistiskt säkerställd.
År 2005 visade ATAC rättegången att efter i genomsnitt 68 månader efter ett 5 års adjuvant behandling, den grupp som fick anastrozol (Arimidex) hade signifikant bättre resultat än tamoxifen gruppen i åtgärder som sjukdomsfri överlevnad, men ingen total dödlighet nytta. Data från studien visar att anastrozol bör vara att föredra medicin för postmenopausala kvinnor med lokaliserad bröstcancer som östrogenreceptorn (ER) positiv. En annan studie fann att risken för återfall minskade 40% (med viss risk för benbrott) och att ER-negativa patienter också gynnats av att byta till anastrozol.
Ytterligare läsning
Denna artikel är licensierat under Creative Commons Attribution ShareAlike License . Det använder sig av material från Wikipediaartikeln om " Tamoxifen "Allt material anpassat användas från Wikipedia är tillgänglig under villkoren i Creative Commons Attribution ShareAlike License . Wikipedia ® i sig är ett registrerat varumärke som tillhör Wikimedia Foundation, Inc.