他莫昔芬是在乳腺組織中雌激素受體拮抗劑。它已經標準內分泌（抗雌激素）治療激素陽性的早期乳腺癌，芳香酶抑製劑雖然已經絕經後婦女的建議。
一些乳腺癌細胞需要雌激素的生長。雌激素結合並激活這些細胞的雌激素受體。他莫昔芬，雌激素受體結合，但不激活它的化合物代謝成。此外，他莫昔芬阻止雌激素與其受體的結合。因此，乳腺癌細胞的生長受阻。
他莫昔芬發現由ICI製藥公司（現為阿斯利康），下的商品名稱為Nolvadex，Istubal，並Valodex銷售。然而，藥物，甚至在其專利到期，仍然是普遍稱為其通用名稱“他莫昔芬。”
他莫昔芬是目前用於治療早期和晚期的ER（雌激素受體陽性）前和絕經後的婦女乳腺癌的。此外，它是最常見的男性乳腺癌的激素治療。它也是由FDA批准在發展中國家的疾病的高風險的婦女患乳腺癌的預防。它得到了進一步的批准減少對側在對側乳房癌。
他莫昔芬在2001年的全球銷售額為 1,024百萬美元。
自從在2002年到期的專利，現在是作為一個在世界各地的仿製藥廣泛使用。巴爾實驗室公司的專利提出了質疑（於 1992年被裁定unenforcable），但後來與捷利康專利許可協議，並在接近捷利康的價格出售他莫昔芬。
截至2004年，他莫昔芬是世界上銷量最大的治療乳腺癌的激素藥物。
在美國，20毫克他莫昔芬片費用每月20元以下的數量。在英國的NHS支付每月1.90英鎊（患者接受它們在英國為 7.10英鎊的標準處方負責，4英鎊在蘇格蘭，北愛爾蘭和威爾士自由3）。其他國家報告了類似的價格。
比較研究
2006年，大星的臨床研究得出的結論，雷洛昔芬同樣有效地減少乳腺癌的發病率，但平均4年隨訪後，有36％的子宮癌和29％的婦女少血塊服用雷洛昔芬比婦女服用他莫昔芬，但差異在統計上並不顯著。
2005年，ATAC試驗表明，經過平均68個月以下輔助治療 5年，本集團收到阿那曲唑（瑞寧得）有更好的結果比他莫昔芬組的措施，如無病生存率，但沒有整體的死亡率受益顯著。從試驗數據表明，阿那曲唑應本地化乳腺癌是雌激素受體（ER）陽性的絕經後婦女的首選藥物。另一項研究發現，復發的危險減少 40％（與一些骨折的風險）和ER陰性患者也受益切換到阿那曲。
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