ワルファリンは （また、ブランド名クマディン、Jantoven、Marevan、Lawarin、およびWaranで知られている）抗凝固剤です。などbrodifacoumなどのより強力な毒が以来、開発されているが、それは、最初にラットとマウスに対する農薬として販売し、この目的のために依然として人気がありますした。導入後の数年、ワルファリンは効果的で、多くの疾患における血栓症および塞栓症（血液凝固の異常形成とマイグレーション）防止のための比較的安全であることが判明した。それは1950年代初頭に薬としての使用が承認された、それ以来ずっと人気が推移している。ワルファリンは、北米で最も広く処方されている抗凝固薬です。
ワルファリンは特に、、クルマバソウ（''ガリウムodoratum ''、アカネ科）多くの植物に自然に含まれる化学物質クマリンの合成誘導体であり、甘草、ラベンダー、そして様々な他の種の下位レベルで。ワルファリンと阻害するビタミンKエポキシド還元酵素、それはいくつかの血液凝固タンパク質のカルボキシル化に参加した後、その還元型にビタミンKを酸化リサイクル酵素、主にプロトロンビンと第VII因子による関連クマリン類の減少の血液凝固。このような理由から、このクラスの薬剤はまた、ビタミンK拮抗薬と呼ばれます。 1921年、フランクスコフィールド、カナダの獣医病理学者は、牛は強力な抗凝固剤として機能してスイートクローバーから作られたカビの生えたサイレージを摂取すると判断した。彼は、刈る同じ乾草から良いクローバーの茎や、破損クローバーの茎を分離し、別のウサギにそれぞれ供給される。良い茎を摂取したウサギはよく残ったが、破損した茎を摂取したウサギは出血性の病気で死亡した。クローバー乾草の異なるサンプルと重複しての実験では同じ結果を生成した。このレポートは、ジクマロールの発見につながったその後の研究につながった。クマリンは現在、多くの植物に存在することが知られている。切り立て牧草や干草の香りがクマリンによるものです。
カビの生えた甘いクローバーの抗凝固物質の識別情報は、カールポールのリンクとウィスコンシン大学で働く化学者の彼の研究室では甘やかされて育った干し草から出血エージェントを分離し、特徴付けるために定められた1940年まで謎のまま。それは、結晶性抗凝固剤の6 mgを回復するためにリンクの学生ハロルドA.キャンベルために5年かかりました。次に、リンクの学生して、Mark A. Stahmannは、プロジェクトを引き継ぎ、約4ヶ月で再結晶抗凝固剤の1.8gを分離する、大規模な抽出を開始した。これは、キャンベルのに対して、その結果をチェックし、徹底的に化合物を特徴づけるためにStahmannとチャールズF.ヒューブナーのための十分な材料であった。分解実験を通して、彼らは抗凝固剤は、彼らが後でジクマロールという3,3' - メチレンビス - （4 - ヒドロキシクマリン）、であると決定しました。彼らはジクマロールを合成し、それが天然にエージェントと同一であることを証明し、その結果を確認した。今後数年にわたり、多数の類似した化学物質は、同じ抗凝固特性を有することが明らかにされた。広く実用化されるため、これらの最初は1941年に特許を取得、ジクマロールいました。リンクは1948年にワルファリン、その結果、げっ歯類の毒として使用するために、より強力なクマリン系抗凝固薬の開発に取り組んで続けた。 （名前のワルファリンは、頭字語から'' WARF ''、''ウィスコンシン同窓会研究財団'' +終了'' - ARINを生じている''クマリンとのリンクを示している。）ワルファリンは、最初に殺鼠剤として使用できるように登録されました1948年に米国、そしてすぐに人気があった、それは、リンクによって開発されましたが、WARFは、財政的に研究を支持し、特許を割り当てられていた。
参考文献
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