Варфарин (также известен под именами бренд Coumadin, Jantoven, Marevan, Lawarinи Waran) является антикоагулянта. Он был первоначально продажу как пестицида против крыс и мышей и до сих пор популярны для этой цели, хотя с тех пор были разработаны более сильнодействующих ядов, такие, как brodifacoum. Через несколько лет после его введения, варфарин было обнаружено эффективным и относительно безопасным для профилактики тромбозов и эмболии (ненормальным образование и миграция сгустков крови) в многих расстройств. Он был одобрен для использования в качестве лекарств в начале 1950-х и остается популярным с; варфарин является наиболее широко установленных антикоагулянт наркотиком в Северной Америке.
Варфарин является синтетическим производным кумарин, нашли естественно на многих предприятиях, особенно Вудрафф ('' подмаренике odoratum'', Мареновые) и на более низких уровнях солодки, лаванды и различных других видов химических веществ. Варфарин и смежных кумарины уменьшение свёртывания крови, препятствуя Витамин k эпоксидные редуктазы, фермент, вторсырье окисляется Витамин k в сокращенной форме, после того, как она участвовала в carboxylation нескольких крови коагуляции белков, главным образом протромбиновое и фактор VII. По этой причине наркотиков в этом классе, также называются Витамин k антагонисты. В 1921 году Фрэнк Шофилд, канадский ветеринарных патологоанатом, определено, что скот ingesting заплесневелых силоса из сладкого клевера, которая функционировала как мощным антикоагулянта. Он отделить хорошие клевер стебли поврежден клевер стеблей от же mow Сена и кормят каждый другой кролика. Кролик, заглатывании хорошо стебли по-прежнему хорошо, но кролика, заглатывании поврежденных стеблей умер от геморрагической болезни. Повторяющиеся эксперимент с различных образцов клевера Сена производства тот же результат. Этот доклад привели к последующих исследований, которые привели к открытию в dicoumarol. В настоящее время известно, что кумарины присутствовать на многих предприятиях. Запах свежезаваренным вырежьте травы или сена-за кумарин.
Личность антикоагулянт вещества в заплесневелый сладкого клевера оставалась загадкой до 1940 года, когда Карл Пол связь и его лаборатории химиков, работающих в университете штата Висконсин изложены для изоляции и характеризуют геморрагический агент из испорченных Сена. Он принял пять лет для ссылки студента Гарольд а. Кэмпбелл восстановить 6 мг кристаллических антикоагулянта. Далее ссылки студент Марк а. Stahmann взял на себя проекта и начала крупномасштабное извлечение, изолировать 1.8 g рекристаллизованном антикоагулянтом в около 4 месяцев. Это был достаточно материала для Stahmann и Чарльз ф Хюбнер для проверки их результаты против Кэмпбелл и тщательно характеристики комплекса. Через эксперименты деградации они установили, что антикоагулянта 3,3'-methylenebis-(4-hydroxycoumarin), который они позднее назван dicoumarol. Они подтвердили, что их результаты обобщения dicumarol и доказать, что он идентичен естественные агента. Течение следующих нескольких лет были найдены многочисленные аналогичные химических веществ те же антикоагулянт свойства. Первым из них широко коммерциализации был dicoumarol, запатентованный в 1941 году. Связь продолжает работу по разработке более мощным на основе кумарин антикоагулянтов для использования как грызунов ядов, что привело к варфарин в 1948 году. (Имя варфарин проистекает из акроним '' ВЕРФЬ '', '' Висконсин выпускников исследовательский фонд '' + окончание ''-arin'' указанием ее связь с кумарин.) Варфарин был впервые зарегистрирован для использования в качестве родентицидах в США в 1948 году и был немедленно популярным; Хотя он был разработан по ссылке, ВЕРФЬ финансовую поддержку исследований и был назначен патент.
Дальнейшее чтение
Эта статья лицензирована под Лицензии лицензии Attribution-ShareAlike Creative Commons. Она использует материал из Википедии статью о "варфарин" все материалы адаптированы из Википедии доступен в соответствии с условиями Лицензии лицензии Attribution-ShareAlike Creative Commons. Википедия ®, само по себе является зарегистрированным товарным знаком Wikimedia Foundation, Inc.