Que é um Inibidor da Quinase?

Pelo Dr. Ananya Mandal, DM

Um inibidor da quinase de proteína é um tipo de inibidor de enzima que possa obstruir a acção de quinase de proteína. As quinase de Proteína adicionam um grupo do fosfato a uma proteína em um processo chamado a fosforilação, que pode girar uma proteína de ligar/desligar e afecta conseqüentemente seu nível de actividade e de função.

Os inibidores da quinase de Proteína podem ser subdivididos de acordo com o ácido aminado em uma proteína que adicionam o fosfato a (por exemplo serine, treonina ou tirosina) a fim inibir a fosforilação desse ácido aminado. As Quinase actuam na maior parte no serine e na treonina, mas os actos da quinase da tirosina na tirosina somente e algumas quinase da duplo-especificidade actuam em todos os três destes resíduos do ácido aminado. Algum de proteína das quinase phosphorylate igualmente outros ácidos aminados, tais como as quinase do histidine que actuam em resíduos do histidine.

A Fosforilação é frequentemente uma etapa exigida no crescimento de alguns cancros e desordens inflamatórios, significando a inibição das enzimas que a fosforilação do disparador fornece uma aproximação a tratar tais doenças.

Um exemplo de uma droga que está sendo usada desta maneira é o dasatinib do inibidor da quinase da tirosina, que é usado como uma terapia anticancerosa em diversos formulários da leucemia. Um Outro agente actualmente que está sendo testado nos ensaios clínicos para a doença renal polycystic é PLX5568.

Os inibidores da quinase da Tirosina são agentes particularmente importantes porque estes receptors da superfície da pilha da alto-afinidade jogam um papel crítico na progressão de muitos cancros.

As quinase da Tirosina são envolvidas nas várias funções da pilha que incluem a sinalização da pilha, o crescimento da pilha e a divisão de pilha. Em alguns formulários do cancro, estas enzimas estam presente nos níveis elevados ou overactive e inibi-los pode impedir a proliferação das células cancerosas. Os inibidores da quinase da Tirosina fornecem conseqüentemente um formulário importante da terapia visada na luta contra o cancro.

Revisto por , BSc

Fontes

  1. http://jpet.aspetjournals.org/content/315/3/971.full.pdf+html
  2. http://fb.cuni.cz/Data/files/folia_biologica/volume_52_2006_4/FB2006A0017.pdf
  3. http://www.pharmascitech.in/admin/php/uploads/39_pdf.pdf
  4. http://www.elsevier.com/__data/assets/pdf_file/0017/115730/seminars-in-oncology-article-3.pdf
  5. http://www.annualreviews.org/doi/abs/10.1146/annurev-pharmtox-011112-140341?journalCode=pharmtox
  6. http://jpkc.fudan.sh.cn/picture/article/84/6b37ad7f-5a34-40fe-9608-573fbaae51e0/f6a2fc9c-d78e-464d-80fe-4faee3bef5d3.pdf

[Leitura Adicional: Inibidor da Quinase]

Last Updated: Oct 20, 2014

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