Para Institut Burnham Jeffrey Smith, Ph.D., telah menemukan bahwa orlistat, biasanya diresepkan sebagai obat anti-obesitas, memiliki efek samping positif: menghambat pertumbuhan kanker. Dr Smith membuat penemuan ini dengan berdasarkan aktivitas proteomik teknik skrining yang dikembangkan di laboratorium yang memungkinkan untuk mengidentifikasi target secara bersamaan aktif dan layar untuk inhibitor mereka.
Metabolisme dari sel tumor berbeda dari sel normal mitra. Para ilmuwan telah lama menduga bahwa metabolisme terhubung ke perkembangan tumor. Dr Smith dan rekan kerja dirancang layar proteomik didasarkan pada pemantauan aktivitas keluarga enzim-serin hydrolyases-terlibat dalam metabolisme. Mereka menggunakan layar mereka untuk membandingkan sel-sel prostat normal dengan kanker prostat sel dan menemukan bahwa kanker prostat sel yang dipengaruhi oleh peningkatan aktivitas sintase asam lemak. Asam lemak sintase adalah enzim yang mengubah karbohidrat makanan menjadi lemak.
Layar juga mengidentifikasi orlistat, dipasarkan oleh Roche sebagai Xenical ™, sebagai inhibitor asam lemak sintase.
Penemuan ini, dibuat secara in vitro, diadakan benar saat diuji pada tikus. Ketika mereka diberikan orlistat untuk tikus bantalan tumor prostat, laboratorium Smith menemukan bahwa obat ini mampu menghambat pertumbuhan tumor. Penelitian lebih lanjut menegaskan bahwa orlistat tidak berpengaruh pada sel-sel prostat normal dan tidak ada efek samping jelas pada tikus, bertindak secara khusus pada asam lemak sintase.
Skrining tambahan dari kanker payudara dan sel kanker usus besar mengungkapkan bahwa asam aktivitas sintase lemak diregulasi dalam tumor, juga, menyajikan kemungkinan merancang pengobatan baru untuk kanker ini berdasarkan aktivitas menghambat enzim dengan orlistat atau obat baru berdasarkan penghambatan orlistat yang kegiatan.
Orlistat pada awalnya dikembangkan sebagai inhibitor lipase pankreas. Lipase pankreas adalah anggota dari keluarga enzim yang sama - serin hyrdolases digunakan dalam penyaringan Smith. Hal ini terlibat dalam pengolahan lemak dalam saluran pencernaan, yang adalah bagaimana obat mencegah adsorpsi lemak makanan.