חוקרים לנתח כמה תרכובות העלולות לעכב את אנזים זה חיוני רבייה של סוג לוקמיה האדם T-cell Virus 1 (HTLV-I), אשר נגועים 15-20000000 אנשים ברחבי העולם. הווירוס שגורם לוקמיה קטלנית T-cell הבוגרת עד 10 אחוזים של אלה נגועים.
מעט מאוד ידוע על אנזים HTLV-I, או פרוטאז, כי הקיצוצים מחרוזות ארוכות של חומצות אמינו כדי ליצור חלבונים פונקציונליים שהופכים וירוס בוגר HTLV-I - בן דוד רחוק של נגיף ה-HIV הגורם לאיידס. כ -250 חוקרים ברחבי העולם לומדים את פרוטאז HTLV-I, וביניהם הם חוקרים במכון הטכנולוגי של ג'ורג'יה. הם יציגו את ממצאיהם ב -1 באפריל באסיפה הלאומית 227 של האגודה האמריקנית לכימיה (ACS) באנהיים, קליפורניה
"כרגע אין דרכים טובות לטיפול HTLV-I ו למנוע את התפשטות הנגיף", אמרה סוזן ב שוקר, פרופסור לכימיה וביוכימיה באוניברסיטת ג'ורג'יה טק. "טיפולים המעכבים את מחזור החיים של הנגיף יש פוטנציאל כטיפול זיהום HTLV-I. פרוטאז מ HTLV-I ולכן ליעד אטרקטיבי עבור עיצוב מעכב".
חוקרים במעבדה של שוקר לומד פרוטאז זה במשך חמש שנים, בניין על מחקר שהחל באוניברסיטת ג'ורג'יה טק לפני 12 שנים על ידי פרופסור לשעבר ריק איקדה, עכשיו במכון הלאומי לבריאות. כשהם מבחן תרכובות מעכב אפשרי, שוקר ותלמידיה עובדים גם להבין יותר על הפעילות של האנזים ואת המבנה כדי לסייע במאמץ הפיתוח. ג'ורג'יה טק ומרכזי לבקרת מחלות (CDC) זרע מענק למימון השוטף.
חבר צוות המחקר בריאן Herger, דוקטור שנה רביעית סטודנט במעבדה של שוקר, מחקרים איך הפונקציות פרוטאז ואיך זה מזהה את חומצות אמינו זה אמור לחתוך. מידע זה מסייע שנה רביעית Ph.D. סטודנט קלי דניסון וחברי צוות אחרים למצוא תרכובות המחקות תהליך HTLV-I של הפרוטאז לחתוך חומצות אמינו. שש תרכובות הם חוקרים כעת להכיל statine, 4-אמינו-3-hydroxy-5-phenylpentanoic חומצה או hydroxyethylamine. החוקרים מאמינים כי תרכובות אלו הם מעכבי הפרוטאז עוצמה.
הם ביצעו מבחני קינטית כדי לקבוע כמה מהר תרכובת כל התהליכים חלבונים וירוס. מבחני לערב מצע טבעי המורכב של קטע של שרשרת חומצת אמינו המכילה צומת שבו פרוטאז HTLV-והכרתי. המצע הוא מטופל עם סוכן פלורסנט מגלה את המיקום של קיצוצים בשרשרת חומצת אמינו. כאשר החוקרים להוסיף תרכובת מעכב פוטנציאל המצע, הם קובעים את הקצב שבו היא חותכת את השרשרת. קצב איטי יותר, כך מעכב, הסביר דניסון.
"בהמשך השנה, נוכל לבחון את המבטיחות ביותר של חומרים אלו על HTLV-I וירוסים בפועל מעבדות ה-CDC", הוסיף דניסון.