De Functionele genomica en proteomics zijn vrij succesvol in het identificeren van functies van potentiële therapeutische doelstellingen zoals gecodeerde proteïnen geweest. In feite, kunnen de mogelijkheden om meer dan 10.000 nieuwe doelantigenen in het menselijke genoom te identificeren de ontdekking van nieuwe drugs en therapeutische molecules versnellen.
„In tegenstelling tot conventionele opeenvolgingshomologie, voegt de functionele genomica op structuur-gebaseerde voorspellingen toe om gen van opeenvolgingen met toegewezen en bevestigde functies de plaats te bepalen,“ verklaart de Analist Rajaram Sankaran van de Vorst & van de Industrie Sullivan. „Het zift gelijktijdig door reeds lang gevestigde doelstellingen om kritieke therapeutische doelstellingen te ontdekken.“
Dergelijke structurele informatie resulteert in verrijkte annotaties die het identificatieprocédé verbeteren en ook een duidelijk inzicht in interactie tussen specifieke molecules en doelproteïnen verstrekken.
Bovendien, biedt de functionele genomica de mogelijkheden om patiënten genetisch af te bakenen en individuele reacties op drugs te voorspellen. Dit laat aangepaste medicijnen en dosering toe die behandelingsveiligheid en doeltreffendheid op gebieden zoals neuropsychiatrie, cardiovasculaire geneeskunde, endocrinologie, en oncologie verbeteren.
Het succes van functionele genomica wordt overdreven wanneer gebruikt samen met combinatorische chemie (combichem) waar een moleculaire samenstelling in een samenstellingsbibliotheek chemisch interconvert wordt geïntroduceerd. Het volgt een doel gedreven benadering waarin, de moleculaire bouwstenen om samen selectief en covalent worden ontworpen te reageren.
Met een stijgend aantal nieuwe moleculaire entiteiten die (NMEs) klinische proeven ingaan - tegen 2008, wordt een 65 percentenverhoging die van NMEs de markt ingaan verwacht - de innovatieve technieken voor ` ontwikkeling van de snel spoor de' drug worden en vroeg onderzoek van samenstellingen bedacht.
Één dergelijke techniek die populariteit bereiken is hoog-productieonderzoek (HTS) dat ontdekt en optimaliseringsrichtlijnen voor loodverbindingen verstrekt en drugdoelstellingen bevestigt. HTS de ontwikkeling verstrekt talrijke voordelen zoals lagere slijtagetarieven, verminderde tijd-aan-markt, en het versnelde proces van het drugonderzoek.
Nochtans, slaagt bijna 30 percent van NMEs er niet in om Fase I te ontruimen het klinische testen, ondanks snel en uitgebreid pre-clinical onderzoek. Dit kan aan pre-clinical dier en ex vivo' modellen worden toegeschreven `, dat onnauwkeurige menselijke pharmacokinetic en (PK) absorptie, distributie, metabolisme, en afscheidings (ADME) gegevens verstrekken.
De Menselijke doelstellingen, anderzijds, bieden een holistic mening van verwachte drugprestaties aan en verbeteren doeltreffendheid en veiligheid van de definitieve drug. Na deze tendens, de spectrometriegebruik die van de versnellermassa snellere menselijke biologische beschikbaarheidsgegevens tijdens pre-clinical onderzoek microdosing te verstrekken.
Bij het microdosing, de menselijke drugdosering, die 100 keer onder het vereiste niveau is, volstaat om talrijke samenstellingen te onderzoeken en vroege PK en Adme- gegevens op te brengen. Dit zorgt ervoor dat de optimale drugkandidaten voor Fase I klinische ontwikkeling kwalificeren.
De Menselijke drugabsorptie is een andere benadering om nauwkeurige PK en Adme- gegevens te verkrijgen. In dit, worden de gebouwde capsules gebruikt voor niet-invasieve, gerichte druglevering tijdens vroege klinische ontwikkeling om richting voor de ontwikkeling van geselecteerde NMEs te verstrekken.
De „Pharmacokinetic gegevens tijdens deze studies worden geproduceerd konden een gedetailleerd inzicht in het complexe absorptieproces bij verschillende intestinale plaatsen verstrekken,“ zegt Sankaran die. „Dit kan voor snellere besluitvorming en aangewezen selectie van de strategieën van de drugontwikkeling kritiek zijn.“