גנומיקה פונקציונלית ו proteomics היה מוצלח למדי בזיהוי הפונקציות של מטרות טיפוליות פוטנציאל כגון החלבונים המקודדים. למעשה, את האפשרויות של זיהוי יותר מ -10,000 היעד אנטיגנים רומן בגנום האנושי יכול להאיץ את הגילוי של תרופות חדשות המולקולות הפעילות מבחינה רפואית.
"בניגוד הומולוגיה ברצף קונבנציונאלי, גנומיקה תפקודית מוסיף מבוססי מבנה תחזיות לאיתור רצפי גנים עם התפקידים המוטלים ואישר", מסביר אנליסט Frost & Sullivan תעשיה לראג'ראם Sankaran. "זה בו זמנית sifts דרך יעדים מבוססת היטב כדי לזהות מטרות טיפוליות קריטי".
מידע כזה תוצאות מבניים הסברים מועשר המשפרים את תהליך הזיהוי וכן לספק הבנה ברורה של אינטראקציות בין מולקולות ספציפיות וחלבונים היעד.
בנוסף, גנומיקה תפקודית פותחת את האפשרויות של סימון גנטית לניבוי תגובות מטופלים לתרופות בודדות. זה מאפשר תרופות מותאמות אישית במינונים המשפרים את בטיחות ויעילות הטיפול בתחומים כגון neuropsychiatry, רפואה לב וכלי דם, אנדוקרינולוגיה, ואונקולוגיה.
ההצלחה של גנומיקה תפקודית מוגדל בעת שימוש בשילוב עם כימיה קומבינטורית (combichem) שבו תרכובת מולקולרית מוחדר ספריה תרכובת כימית כדי interconvert. מכאן שבה מונע גישה יעד, אבני בניין מולקולריות נועדו מגיבים יחד סלקטיבי קוולנטית.
עם מספר גדל והולך של גופים מולקולריים חדשים (NMEs) להיכנס לניסויים קליניים - עד שנת 2008, עלייה של 65 אחוזים NMEs להיכנס לשוק צפוי - טכניקות חדשניות לפיתוח תרופות "מסלול מהיר" וסינון מוקדם של תרכובות נמצאים המציאו.
אחת הטכניקות כזה צובר פופולריות הוא תפוקה גבוהה ההקרנה (HTS) המאתר ומספק הנחיות לביצוע אופטימיזציה עבור תרכובות עופרת מאמת מטרות סמים. HTS הפיתוח מספק יתרונות רבים, כגון שיעורי השחיקה נמוכה יותר, הקטינה את זמן ההגעה לשוק, ואת תהליך מואץ ההקרנה סמים.
עם זאת, כמעט 30 אחוזים NMEs אינם ברורים שלב ניסויים קליניים, למרות הקרנת טרום קליניים מהירה ונרחבת. זו עשויה להיות מיוחסת החיה טרום קליניים ומודלים "vivo לשעבר", המספקים פרמוקוקינטיים האדם מדויק (PK) וקליטה, הפצה, מטבוליזם (ADME) נתונים הפרשה.
מטרות האדם, לעומת זאת, מציעים מבט הוליסטית של ביצועי התרופה צפויה לשפר את היעילות והבטיחות של התרופה הסופית. בעקבות מגמה זו, ספקטרומטריית מסה מאיץ משתמש microdosing לספק מהר יותר נתונים הזמינות הביולוגית האנושית במהלך הקרנת טרום קליניים.
ב microdosing, התרופה במינונים האדם, שהם 100 פעמים מתחת לרמה הנדרשת, מספיקים כדי מסך תרכובות רבות תשואה PK מוקדם נתונים ADME. הדבר מבטיח כי לתרופות אופטימלי להעפיל שלב הפיתוח הקליני.
ספיגת התרופה האדם היא גישה אחרת להשיג PK מדויק נתונים ADME. בחודש זה, קפסולות מהונדסים משמשים למסירה, לא פולשנית תרופות ממוקדות במהלך הפיתוח הקליני מוקדם כדי לספק כיוון לפיתוח NMEs שנבחר.
"נתונים פרמוקוקינטיים שנוצר במהלך המחקרים הללו יכול לספק הבנה מפורטת של תהליך הקליטה מורכב באתרים מעיים שונות", אומר Sankaran. "זה עשוי להיות קריטי בתהליך קבלת ההחלטות מהיר בחירה מתאימה של אסטרטגיות פיתוח התרופה".