La genomica e il proteomics Funzionali sono riusciti abbastanza nell'identificazione delle funzioni degli obiettivi terapeutici potenziali quali le proteine codificate. Infatti, le possibilità dell'identificazione dei più di 10.000 antigeni novelli dell'obiettivo nel genoma umano possono accelerare la scoperta di nuove droghe e delle molecole terapeutiche.
“Rispetto all'omologia convenzionale di sequenza, la genomica funzionale aggiunge alle le previsioni basate a struttura per individuare le sequenze del gene con definito e le funzioni confermate,„ spiega l'Analista Industriale Rajaram Sankaran di Frost & Sullivan. “Setaccia simultaneamente attraverso gli obiettivi affermati per individuare gli obiettivi terapeutici critici.„
Tali informazioni strutturali provocano le annotazioni arricchite che migliorano il processo di identificazione ed egualmente forniscono una chiara comprensione delle interazioni fra le molecole specifiche e le proteine bersaglio.
Ulteriormente, la genomica funzionale apre le possibilità geneticamente della delimitazione dei pazienti e di predizione delle risposte diverse alle droghe. Ciò permette i farmaci su misura ed i dosaggi che migliorano la sicurezza e l'efficacia del trattamento nelle aree quali la neuropsichiatria, la medicina cardiovascolare, l'endocrinologia e l'oncologia.
Il successo di genomica funzionale è ingrandetto una volta usato insieme con chimica combinatoria (combichem) dove un composto molecolare è presentato in una libreria composta chimicamente a interconvert. Segue un approccio determinato obiettivo in cui, le particelle elementari molecolari sono destinate per reagire insieme selettivamente ed in covalenza.
Con un numero aumentante di nuove entità molecolari (NMEs) che entrano nei test clinici - da ora al 2008, un aumento di 65 per cento in NMEs che accede al servizio è preveduto - le tecniche innovarici per lo sviluppo della droga della via accelerata del `' e selezione in anticipo dei composti stanno inventande.
Una tale tecnica che guadagna la popolarità è selezione di alto-capacità di lavorazione (HTS) che individua e fornisce le linee guida dell'ottimizzazione per i composti di piombo e convalida gli obiettivi della droga. Lo sviluppo della NTA fornisce i numerosi vantaggi quali le percentuali di logoramento più basse, diminuiti time to market e processo di vagliatura accelerato della droga.
Tuttavia, quasi 30 per cento di venire a mancare di NMEs per annullare prova clinica di Fase I, malgrado la selezione preclinica veloce ed estesa. Ciò può essere attribuita ai modelli preclinici del ` e dell'animale ex vivo', che forniscono farmacocinetico umano inesatto (PK) ed assorbimento, distribuzione, metabolismo e dati dell'escrezione (ADME).
Gli obiettivi Umani, d'altra parte, offrono una visualizzazione olistica della prestazione prevista della droga e migliorano l'efficacia e la sicurezza della droga definitiva. A Seguito di questa tendenza, la spettrometria di massa dell'acceleratore usa microdosing per fornire i dati umani più veloci della biodisponibilità durante la selezione preclinica.
Nel microdosing, i dosaggi umani della droga, che sono 100 volte sotto il livello richiesto, sono sufficienti per schermare i numerosi composti e per rendere i dati iniziali di ADME e del PK. Ciò assicura che i candidati ottimali della droga si qualifichino per lo sviluppo clinico di Fase I.
L'assorbimento Umano della droga è un altro approccio per ottenere i dati accurati di ADME e del PK. In questo, le capsule costruite sono usate per la consegna non invadente e mirata a della droga durante lo sviluppo clinico iniziale per fornire la direzione per lo sviluppo di NMEs selezionato.
“I dati Farmacocinetici generati durante questi studi potrebbero fornire una comprensione dettagliata del trattamento complesso di assorbimento ai siti intestinali distinti,„ dice Sankaran. “Questo può essere critico per il processo decisionale più rapido ed appropriarsi la selezione delle strategie di sviluppo della droga.„