A genómica e o proteomics Funcionais foram bastante bem sucedidos em identificar funções de alvos terapêuticos potenciais tais como proteínas codificadas. De facto, as possibilidades de identificar mais de 10.000 antígenos novos do alvo no genoma humano podem acelerar a descoberta de drogas novas e de moléculas terapêuticas.
“Ao contrário da homologia convencional da seqüência, a genómica funcional adiciona previsões estrutura-baseadas para encontrar seqüências do gene com atribuído e as funções confirmadas,” explicam o Analista Industrial Rajaram Sankaran de Frost & Sullivan. “Peneira simultaneamente através dos alvos bem conhecidos para detectar alvos terapêuticos críticos.”
Tal informação estrutural conduz às anotações enriquecidas que melhoram o processo da identificação e igualmente fornecem uma compreensão clara das interacções entre moléculas e proteínas específicas do alvo.
Adicionalmente, a genómica funcional abre as possibilidades genetically de delimitar pacientes e de prever respostas individuais às drogas. Isto permite as medicamentações personalizadas e as dosagens que melhoram a segurança e a eficácia do tratamento nas áreas tais como a neuropsiquiatria, a medicina cardiovascular, a endocrinologia, e a oncologia.
O sucesso da genómica funcional é ampliado quando usado conjuntamente com a química combinatória (combichem) onde um composto molecular é introduzido em uma biblioteca composta quimicamente ao interconvert. Segue uma aproximação conduzida alvo onde, os blocos de apartamentos moleculars são projectados reagir junto selectivamente e covalently.
Com um número crescente de entidades moleculars novas (NMEs) que incorporam ensaios clínicos - em 2008, um aumento de 65 por cento em NMEs que incorpora o mercado é esperado - as técnicas inovativas para revelação da droga da via rápida do `' e selecção adiantada dos compostos estão sendo planejadas.
Uma tal técnica que ganha a popularidade é a selecção da alto-produção (HTS) que detecta e fornece directrizes da optimização para compostos de chumbo e valida alvos da droga. A revelação do HTS fornece vantagens numerosas tais como umas mais baixas taxas de atrito, o tempo-à-mercado reduzido, e o processo de selecção acelerado da droga.
Contudo, quase 30 por cento da falha de NMEs para cancelar a Fase Mim teste clínico, apesar da selecção pré-clínica rápida e extensiva. Isto pode ser atribuído aos modelos pré-clínicos do animal e do ` ex vivo', que fornecem farmacocinético humano impreciso (PK) e absorção, distribuição, metabolismo, e dados da excreção (ADME).
Os alvos Humanos, por outro lado, oferecem uma ideia holística do desempenho previsto da droga e melhoram a eficácia e a segurança da droga final. Depois desta tendência, a espectrometria em massa do acelerador usa microdosing para fornecer uns dados humanos mais rápidos da disponibilidade biológica durante a selecção pré-clínica.
Em microdosing, as dosagens humanas da droga, que são 100 vezes abaixo do nível exigido, são suficientes para seleccionar compostos numerosos e para render dados adiantados do PK e do ADME. Isto assegura-se de que os candidatos óptimos da droga me qualifiquem para a Fase revelação clínica.
A absorção Humana da droga é uma outra aproximação para obter dados exactos do PK e do ADME. Nisto, as cápsulas projetadas são usadas para a entrega não invasora, visada da droga durante a revelação clínica adiantada para fornecer o sentido para a revelação de NMEs selecionado.
“Os dados Farmacocinéticos gerados durante estes estudos poderiam fornecer uma compreensão detalhada do processo complexo da absorção em locais intestinais distintos,” diz Sankaran. “Isto pode ser crítico para um processo de tomada de decisão mais rápido e a selecção apropriada de estratégias de revelação da droga.”