Universität von Chicago-Wissenschaftlern haben ein Mittel gekennzeichnet, das die Aktivität eines tödlichen Giftstoffs einstellt, der tödlichen Faktor des Anthraxs in den Laborversuchen genannt wird. Natur Biotechnologie veröffentlicht die Ergebnisse online am 16. Mai und in der Juniausgabe der Ausgabe des Druckes des Zapfens.
Tödlicher Faktor des Anthraxs kann mit Antibiotika nur effektiv behandelt werden, wenn er bald nach der Infektion verabreicht wird und sie schwierig, Patienten zu behandeln macht, die unknowingly der Bakterie ausgesetzt wurden. Die Chicago-Forschungsziele, zum einer Droge zu entwickeln, die Anthrax behandeln könnte, nachdem Antibiotika unwirksam werden.
Das Chicago-Team entdeckte, dass ein Mittel DS-998 gezeigte viel versprechende Aktivität gegen tödlichen Faktor des Anthraxs in den Zellkulturen rief. Tödlicher Faktor ist ein Molekül, das oben hackt und überträgt inaktiv ein Protein, das der gesunden Zellstütze hilft. DS-998 blockiert schädlichen Schneideeingriff des tödlichen Faktors.
Die Chicago-Forschung ist auch das erste mal Anwendung der Massenspektrometrie, zum einer Bibliothek der Mittel für medizinische Anwendungen mit filter zu versehen. „Wir versahen 10.000 Mittel in drei Tage mit filter. Wir schätzen, dass es möglich sein würde, 50.000 Mittel ein Tag mit erhältlichem Robotergerät mit filter zu versehen,“ sagten Mailand Mrksich, Professor in der Chemie an der Universität von Chicago. Seine Mitverfasser des Natur-Biotechnologieartikels sind Dal-Hee Protokoll, ein Ph.D.-Student in der Chemie, und Wei--JenZapfen, Außerordentlicher Professor im Ben Leitet möglicherweise für Krebsforschung, beide an der Universität von Chicago ein,
Schnelles Screening ist ein wichtiges Bauteil, wenn es Drogenentwicklung wirtschaftlicher macht. Es kann einem pharmazeutischen Unternehmen $250 Million kosten, um eine Droge zu entwickeln. Forschung und Entwicklung allein kann $25 Million überschreiten, sagte Mrksich. „Gewöhnlich werden Hunderte von den Tausenden Molekülen mit filter versehen, um 10 zu kennzeichnen, die Bewerberdrogenleitungskabel sind,“ er sagten.
Die Recherche gerichtet auf Klein-molekül Mittel. „, Zwecks den Vorgang dieser Giftstoffe zu verhindern, die Sie ein Molekül haben müssen, das leicht in die Zelle durchdringbar ist,“ Tang, sagte.
Das Mittel DS-998 könnte ein Tag zu die Entwicklung einer neuen Droge für die Behandlung des Anthraxs führen, sagte Tang, aber er warnte, dass Forschung in den Anfangsstadien bleibt. Mrksich stimmte zu. „Proteine Zu Entdecken die Rollen in den Krankheitsprozessen haben ist der erste Schritt im Drogenfindungsprozess, aber noch ein sehr langer Weg von der tatsächlichen Entwicklung einer Droge,“ sagte Mrksich.
Massenspektrometrie ist weit verbreitet, Proteine in den biologischen Studien zu kennzeichnen, aber bis jetzt hat die Technik fachkundiges Training benötigt. Mrksich und Protokoll entwickelten eine Methode zu erlauben, dass Massenspektrometrie als routinemäßiges Hilfsmittel in der Drogenentwicklung von den Benutzern von einer breiteren Reichweite der wissenschaftlichen Disziplinen verwendet wird.
Obgleich nicht schneller als allgemein verwendete Leuchtstoffwertbestimmungen, Massenspektrometrie genauer ist, nach Ansicht der Chicago-Forscher. Leuchtstoffwertbestimmungen können die Aktivität der Moleküle ändern, die sie versuchen einzuschätzen sowie falsch-positive Ergebnisse, Mrksich liefern sagte.
Die Massenspektrometrietechnik hat großes Potenzial für Anwendung zu den Hochschulforschungsprogrammen, die viele Drogenziele entstehen, Mrksich sagte. „Indem man den Screeningteildienst auf Campus hat, es ist möglich, um Grundlagenforschung zu sehen, einen wichtigen Schritt in Richtung zu einem Drogenentdeckungs-Entwicklungsprogramm weiter zu unternehmen,“ sagte Mrksich.
Es war, der Ph.D.-Student Minimal, der erkannte, dass eine Massenspektrometriemethode, die in Mrksichs Labor angewendet wurde, am Drogenscreening nützlich angewendet werden könnte. Die Arbeit des Protokolls wird durch das das Burroughs--Wellcomeprogramm der Universität unterstützt, das graduiertes Training am Schnitt zwischen den körperlichen und biologischen Wissenschaften fördert. Weitere Halterung für das chemische Screeningprojekt kam von der National Science Foundation und vom Ludwig-Fonds für Krebsforschung. http://www.uchicago.edu/