Os cientistas da
Universidade de Chicago identificaram um composto que parasse a actividade de uma toxina mortal chamada factor letal do antraz nas análises laboratoriais. A Biotecnologia da Natureza publicará os resultados em linha o 16 de maio e na introdução de Junho da edição da cópia do jornal.
O factor letal do Antraz pode somente eficazmente ser tratado com os antibióticos se administrado logo após a infecção, fazendo a difícil tratar os pacientes que foram expor unknowingly à bactéria. Os alvos de pesquisa de Chicago para desenvolver uma droga que poderia tratar o antraz depois que os antibióticos se tornam ineficazes.
A equipe de Chicago descobriu que um composto chamou a actividade prometedora mostrada DS-998 contra o factor letal do antraz nas culturas celulares. O factor Letal é uma molécula que desbaste acima e rende inactivo uma proteína que ajude a estada das pilhas saudável. DS-998 obstrui a acção de estaca prejudicial do factor letal.
A pesquisa de Chicago é igualmente a primeira vez que aplicação da espectrometria em massa para seleccionar uma biblioteca dos compostos para aplicações médicas. “Nós seleccionamos 10.000 compostos em três dias. Nós calculamos que seria possível seleccionar 50.000 compostos um o dia com equipamento robótico disponível,” dissemos Milão Mrksich, Professor na Química na Universidade de Chicago. Seus co-autores do artigo da Biotecnologia da Natureza são Dal-Hee a Acta, um estudante do Ph.D. na química, e Wei-Jen Tang, Professor Adjunto no Ben Pode Instituir para a Investigação do Cancro, ambos na Universidade de Chicago,
A selecção Rápida é um componente importante em fazer a revelação da droga mais econômica. Pode custar a uma companhia farmacéutica $250 milhões para desenvolver uma droga. A Investigação e desenvolvimento apenas pode exceder $25 milhões, Mrksich disse. “As centenas de milhares de moléculas são seleccionadas Tipicamente para identificar 10 que são chumbos da droga do candidato,” ele disseram.
A busca focalizada em compostos da pequeno-molécula. “A fim impedir a acção destas toxinas que você precisa de ter uma molécula que seja facilmente penetrável na pilha,” Tang disse.
O composto DS-998 poderia um dia conduzir à revelação de uma droga nova para o tratamento do antraz, Tang disse, mas advertiu que a pesquisa permanece nas fases iniciais. Mrksich concordou. “Descobrir as proteínas que têm papéis em processos das doenças é a primeira etapa no processo de descoberta da droga, mas ainda uma maneira muito longa da revelação real de uma droga,” Mrksich disse.
A espectrometria Em Massa é amplamente utilizada identificar proteínas em estudos biológicos, mas até aqui a técnica exigiu o treinamento especializado. Mrksich e a Acta desenvolveram uma maneira de permitir que a espectrometria em massa seja usada como uma ferramenta rotineira na revelação da droga por usuários de uma escala mais larga de disciplinas científicas.
Embora não mais rapidamente os ensaios fluorescentes do que de uso geral, espectrometria em massa sejam mais exactos, de acordo com os pesquisadores de Chicago. Os ensaios Fluorescentes podem alterar a actividade das moléculas que estão tentando avaliar assim como para produzir resultados do falso positivo, Mrksich disse.
A técnica da espectrometria em massa tem o grande potencial para a aplicação aos programas de investigação da universidade, que originam muitos alvos da droga, Mrksich disse. “Tendo a facilidade de selecção no terreno, é possível ver a investigação básica tomar mais uma etapa importante para um programa de revelação da descoberta da droga,” Mrksich disse.
Era Mínimo, estudante do Ph.D., que reconheceu que um método da espectrometria em massa usado no laboratório de Mrksich poderia benèfica ser aplicado à selecção da droga. O trabalho da Acta é apoiado pelo programa do Burroughs-Wellcome da Universidade que promove o treinamento graduado na intersecção entre as ciências físicas e biológicas. Um apoio Mais Adicional para o projecto químico da selecção veio do National Science Foundation e do Fundo de Ludwig para a Investigação do Cancro. http://www.uchicago.edu/