Exelixis, Inc . har indsendt en Investigational New Drug Application (IND) til de amerikanske Food and Drug Administration (FDA) for XL999, en proprietær roman anticancer stof.
Prækliniske studier med XL999 har påvist potent hæmning in vivo mod flere receptor tyrosin kinaser (RTKs), der er impliceret i tumor angiogenese, eller udvikling og vedligeholdelse af tumorvaskularisering. Indtil clearance af FDA, agter selskabet at påbegynde et fase 1 kliniske forsøg.
XL999 er en af flere Spectrum Selective-hæmmere (TM) (SSKI) i Exelixis 'produktpipeline. Hver SSKI har en anden RTK hæmning spektrum, og hver har potentiale til at opnå effekt gennem simultane hæmning af flere RTKs. Prækliniske undersøgelser har vist, at XL999 samtidig hæmmer FGFR, VEGFR, PDGFR og Flt3 RTKs med høje niveauer af styrke og demonstrerer fremragende aktivitet i target-specifikke cellulære funktionelle assays. XL999 har påvist potent anti-tumor aktivitet i en række prækliniske modeller af solide tumorer samt en Flt3-drevet model af leukæmi.
"Dette IND-ansøgning er den anden vi har indgivet i år, hvilket er det direkte resultat af produktiviteten i vores R & D-grupper," sagde George A. Scangos, Ph.D., president og chief executive officer. "Sammen med XL119, som for nylig begyndte en pivotale fase 3 studie, XL784, der med succes har gennemført et fase 1-studie, XL647, som har indledt et fase 1-studie, og et rigt portefølje af prækliniske udvikling forbindelser, XL999 er en del af en voksende, høj kvalitet pipeline af stoffer, at vi agter at gå hurtigt ind i og gennem kliniske forsøg. Vores mål er at udnytte vores betydelige ekspertise inden for biologi, lægemiddelforskning og udvikling for at skabe en diversificeret portefølje af anti-cancer stoffer med betydelige terapeutiske og kommercielle potentiale. Dette IND-ansøgning er endnu et tegn på, at vi udfører på vores vision om at blive en stor kræftmedicin selskab. "
Fase 1 kliniske forsøg med XL999 vil være en open-label, dosisøgning undersøgelse hos kræftpatienter. Undersøgelsen er designet til at måle sikkerhed, tolerabilitet, farmakokinetik, farmakodynamik og biologiske aktivitet XL999 efter en enkelt intravenøs administration. Undersøgelsen vil blive udført på en stor medicinsk center i USA.