HIV ist ein bewegliches Ziel und unvorhersehbar ändert Richtung, um AntiCAIDS-Drogen auszuweichen, aber Forscher bei Rutgers sind offenbar auf der Spur von den Lösungen, zum von HIV-Medikamentenresistenz zu bekämpfen.
Ein multidisziplinäres Ensemble von Kollegen Führend, berichtete Rutgers-Chemie-Professor Eddy Arnold vor kurzem über Studien, die aufdeckten, wie einige Drogen möglicherweise das bessere der molekularen Verteidigung der Viren erhalten.
Berichte in den Mai-Punkten der Natur Strukturell u. Molekularbiologie und der Zapfen der Medizinischen Chemie schlagen Antworten zu, warum es verhältnismäßig schwierig für das AIDS-Virus ist, Widerstand zum Medikament, zum tenofovir oder zur Familie DAPY (diarylpyrimidine) von Mitteln zu entwickeln, vor und geben Erklärungen der betroffenen Vorrichtungen.
Tenofovir und die DAPY-Mittel sind verschiedene Baumuster von Rück-transcriptase (RT) Hibitoren. FUNKTELEGRAFIE ist das Enzym, oder molekulare Maschine, die das AIDS-Virus verwendet, um sein Genmaterial zu wiederholen. Die zwei lebensrettenden Medikamente nähern sich dem Problem der Medikamentenresistenz auf unterschiedliche Arten.
Arnold und seine Kollegen arbeiten an Drogen, die HIV-FUNKTELEGRAFIE anvisieren. „Wir versuchen, zu verstehen, wie diese Drogen arbeiten und wie sie in der Lage sind, Widerstandvorrichtungen auszuweichen möglicherweise, damit wir die Informationen an der Auslegung von besseren Drogen anwenden können,“ Arnold, ein Residentmitglied des lehrkörpers der Mitte für Hoch entwickelte Biotechnologie und Medizin sagte. Das Forschungsinstitut wird gemeinsam durch die Universität von Medizin und von Zahnheilkunde von New-Jersey und von Rutgers, die Staatliche Universität von New-Jersey verabreicht.
Seit 1987 hat Arnold mit Stephen Hughes der der Krebs-Forschung und Entwicklung Mitte des Nationalen Krebsinstituts bei Frederick, Md. zusammengearbeitet und festgesetzt, was Arnold nennt „ein untrennbares Team.“ Hughes stellt die biochemische Analyse des Problems in Verbindung mit Arnolds Röntgenstrahlkristallographie - eine Methode zur Verfügung, durch die die Röntgenstrahlbeugungsmuster, die von den Kristallen erhalten werden, verwendet werden, um die dreidimensionale Atomzelle von großen Molekülen abzubilden.
„Wir haben diesen Kampf zusammen für mehr gekämpft, als 15 Jahre,“ sagte Hughes. „Wir sind beide, die über das Entwickeln eines besseren Verständnisses der grundlegenden Biologie von HIV sehr aufgeregt sind und, selbst wenn es ein tödlicher Feind ist, können wir nicht helfen, seine Intelligenz zu bewundern. Wir machen guten Fortschritt, aber der Kampf ist weit von vorbei.“
HIV FUNKTELEGRAFIE verwendet die Bestandteile, die innerhalb der Zelle als Bausteine, um die genetischen Exemplare zu erstellen erhältlich sind, die das Virus sich stark vermehren lassen. Diese Bausteine oder Substratflächen werden zusammen befestigt, um neue Exemplare der genetischen Vireninformationen zu erstellen.
Arnolds Team, einschließlich Wissenschaftler von Gilead Sciences und von den Nationalen Instituten der Gesundheit (NIH) sowie Rutgers-Chemie-Professor Roger Jones, stellen fest, dass tenofovir - auf dem Markt für zwei Jahre als Viread von Gilead Sciences - verhältnismäßig effektiv ist, wenn es HIV-Widerstand ausweicht, weil es ist „Mageres und Mittelwert.“
Das tenofovir Molekül ist etwas kleiner, als die normalen Bausteine, das es aktiviert, für die zu ersetzen, die FUNKTELEGRAFIE versucht zu verwenden. Weil tenofovir kleiner ist, ist es schwierig für FUNKTELEGRAFIE zu lernen, sie von den normalen Bausteinen zu unterscheiden und Widerstand zur Droge zu entwickeln. Die Interpretation stellt Einblick in eine Vorrichtung Medikamentenresistenz zur Verfügung, aber die Forscher erforschten auch eine andere Vorrichtung, die durch die DAPY-Familie von Mitteln angezeigt wurde.