Il HIV è un bersaglio mobile, cambiante imprevedibile la direzione per eludere le droghe dell'anti-AIDS, ma i ricercatori a Rutgers sono chiaramente sulla pista delle soluzioni per combattere la farmacoresistenza del HIV.
Piombo un insieme pluridisciplinare di colleghi, il Professor Eddy Arnold di Chimica di Rutgers recentemente ha riferito sugli studi che hanno rivelato come alcune droghe possono ottenere il migliore delle difese molecolari dei virus.
I Rapporti nelle emissioni di Maggio della Natura Strutturali & Biologia Molecolare ed il Giornale di Chimica Medicinale propongono le risposte a perché è relativamente difficile affinchè il Virus dell'immunodeficienza acquisita sviluppi la resistenza alla droga, al tenofovir, o alla famiglia di DAPY (diarylpyrimidine) dei composti ed offre le spiegazioni dei meccanismi in questione.
Tenofovir ed i composti di DAPY sono tipi differenti di inibitori inversi (RT) di transcriptase. Il RT è l'enzima o commputer che molecolare il Virus dell'immunodeficienza acquisita usa per ripiegare il suo materiale genetico. I due farmaci salvavita si avvicinano al problema di farmacoresistenza nei modi diversi.
Arnold ed i suoi colleghi lavorano alle droghe che mirano al HIV RT. “Proviamo a capire come queste droghe funzionano e come possono potere eludere i meccanismi della resistenza in moda da poterci applicare noi le informazioni alla progettazione di migliori droghe,„ ha detto Arnold, un docente residente del Centro per Biotecnologia e Medicina Avanzate. L'istituto di ricerca è amministrato insieme dall'Università di Medicina e di Odontoiatria del New Jersey e di Rutgers, State University del New Jersey.
Dal 1987, Arnold ha collaborato con Stephen Hughes del Centro a Frederick, Md di Ricerca e sviluppo del Cancro dell'Istituto Nazionale contro il Cancro., costituente che cosa Arnold chiama “un gruppo inseparabile.„ Hughes sta fornendo l'analisi biochimica del problema insieme con la Cristallografia a raggi x di Arnold - un metodo da cui i reticoli di Diffrazione ai raggi X ottenuti dagli a cristallo sono usati per mappare la struttura atomica tridimensionale di grandi molecole.
“Stiamo combattendo insieme questa battaglia per più di 15 anni,„ ha detto Hughes. “Siamo entrambi molto emozionanti circa sviluppare una migliore comprensione della biologia fondamentale del HIV e, anche se è un nemico micidiale, non possiamo contribuire ad ammirare la sua intelligenza. Stiamo realizzando i buoni progressi, ma la battaglia è lontano da più.„
IL HIV RT usa gli ingredienti disponibili all'interno della cella come particelle elementari per fare le copie genetiche che permettono che il virus proliferi. Questi particelle elementari o substrati misura insieme per creare le nuove copie delle informazioni genetiche virali.
Il gruppo di Arnold, compreso gli scienziati da Gilead Sciences e dagli Istituti della Sanità Nazionali (NIH) come pure il Professor Roger Jones di Chimica di Rutgers, conclude che il tenofovir - sul servizio per due anni come Viread da Gilead Sciences - è relativamente efficace nell'elusione della resistenza del HIV perché è “magra e la media.„
La molecola del tenofovir è leggermente più piccola delle particelle elementari normali, che gli permette di sostituire quelli il RT sta provando ad usare. Poiché il tenofovir è più piccolo, è difficile affinchè il RT impari distinguerlo dalle particelle elementari normali e sviluppare la resistenza alla droga. L'interpretazione fornisce la comprensione in un meccanismo di farmacoresistenza, ma i ricercatori egualmente hanno esplorato un altro meccanismo video dalla famiglia di DAPY dei composti.