相对地难为了艾滋病病毒能开发对药物、 tenofovir 或者化合物 DAPY (diarylpyrimidine) 系列的阻力

HIV 是移动的目标，无法预测更改方向逃避反艾滋病药物，但是 Rutgers 的研究员明显地在与 HIV 药物抗性交战的解决方法轨道。

导致同事多重学科的合奏， Rutgers 化学 Eddy 阿诺德教授最近报告关于显示的研究有些药物如何可能战胜病毒的分子辩护。

在结构上本质的 5月的问题的报表 & 分子生物学和医药化学日记帐建议答复对开发对药物、 tenofovir 或者化合物 DAPY (diarylpyrimidine) 为什么艾滋病病毒是相对地难的系列的阻力，并且提供介入的结构的说明。

Tenofovir 和 DAPY 化合物是反向 transcriptase 抗化剂的不同的类型 (RT)。 RT 是酵素或艾滋病病毒使用复制其基因的分子设备。 二种救生药物处理药物抗性的问题用不同的方式。

阿诺德和他的同事在瞄准 HIV RT 的药物从事。 “我们设法知道这些药物如何运作，并且他们如何可能能逃避阻力结构，以便我们可以运用信息于更好的药物设计”，一位常驻大学教学人员说阿诺德，中心的先进的生物工艺学和医学。 研究所由医学和牙科新泽西和 Rutgers 共同地管理，新泽西州立大学大学。

自 1987年以来，阿诺德与国家癌症学会巨蟹星座研究与开发中心在 Frederick， Md 的斯蒂芬休斯合作了。，构成什么阿诺德称 “一个不能分离的小组”。 休斯与阿诺德的 X-射线结晶学一道提供对这个问题 - 从水晶得到的 X 光衍射模式用于映射大分子三维原子结构的方法的生物化学的分析。

“我们为一起进行此争斗超过 15 年”，休斯说。 “我们是两个非常兴奋关于开发对 HIV 根本生物的更好的了解，并且，即使它是一个致命的敌人，我们不可能帮助敬佩其聪明。 我们取得好进展，但是这次争斗是远离”。

HIV RT 使用成份可用在这个细胞内作为构件做允许病毒激增的基因复制。 这些构件或基体一起适合创建病毒基因信息的新的复制。

阿诺德的小组，包括从 Gilead 科学和的科学家国家卫生研究所 (NIH) 以及 Rutgers 化学罗杰琼斯教授，认为， tenofovir - 在市场上作为 Viread 的二年从 Gilead 科学 - 是相对地有效的在逃避 HIV 阻力，因为它是 “倾斜和平均值”。

tenofovir 分子小于正常构件，使它替代品对于那些轻微 RT 设法使用。 由于 tenofovir 是更小的，了解与正常构件区分它和开发对这种药物的阻力 RT 是难的。 这个解释提供答案到药物抗性一个结构，但是研究员也测试化合物 DAPY 系列显示的另一个结构。

阿诺德和工友广泛地与 DAPY 化合物，第二个报表的主题一起使用。 对更多比十年已故的保罗 Janssen， Janssen Pharmaceutica 的创建者，导致开发这些药物的一个国际研究工作。 这个小组在美国包括医药化学家、滤过性病原体学者、分子模型工和 crystallographers 从 Rutgers 和 NIH，以及从强生公司辅助、 Janssen Pharmaceutica 在美国和比利时和 Tibotec-Virco， N.V. 在比利时。

数 DAPY 化合物在早期临床试验显示了史无前例的结果。 化合物 TMC-120 (dapivirine) 和 TMC-125 (etravirine)，当产生作为唯一作用者，执行以及三和五药物组合，反 HIV 疗法的标准。 Janssen，在这些药物的发现的上后驱动力，也开发了各种各样的疾病的处理的其他 77 种药物。

DAPY 化合物附有自己站点在 RT 分子设备附近的重点并且阻塞其活动。 “它是象投掷分子活动扳手到病毒的重要机械”，阿诺德说。 化合物的成功可能归结于他们的能力假设不同的形状，给他们适应在抵抗毒品的表单病毒的保留节目找到的更改的形状。 阿诺德描述 DAPY 滑稽动作作为 “与打孔机的滚，摇摆和轻摇，直到他们适合特殊 RT 配置”。

“我们总结了的结论不表示终点，然而相当我们达到一些重大的重要事件在新和更加有效的反艾滋病药物设计将帮助引导我们”，阿诺德说的标点符号 - 安排。

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