相對地難為了艾滋病病毒能開發對藥物、 tenofovir 或者化合物 DAPY (diarylpyrimidine) 系列的阻力

HIV 是移動的目標，無法預測更改方向逃避反艾滋病藥物，但是 Rutgers 的研究員明顯地在與 HIV 藥物抗性交戰的解決方法軌道。

導致同事多重學科的合奏， Rutgers 化學 Eddy 阿諾德教授最近報告關於顯示的研究有些藥物如何可能戰勝病毒的分子辯護。

在結構上本質的 5月的問題的報表 & 分子生物學和醫藥化學日記帳建議答復對開發對藥物、 tenofovir 或者化合物 DAPY (diarylpyrimidine) 為什麼艾滋病病毒是相對地難的系列的阻力，并且提供介入的結構的說明。

Tenofovir 和 DAPY 化合物是反向 transcriptase 抗化劑的不同的類型 (RT)。 RT 是酵素或艾滋病病毒使用複製其基因的分子設備。 二種救生藥物處理藥物抗性的問題用不同的方式。

阿諾德和他的同事在瞄準 HIV RT 的藥物從事。 「我們設法知道這些藥物如何運作，并且他們如何可能能逃避阻力結構，以便我們可以運用信息於更好的藥物設計」，一位常駐大學教學人員說阿諾德，中心的先進的生物工藝學和醫學。 研究所由醫學和牙科新澤西和 Rutgers 共同地管理，新澤西州立大學大學。

自 1987年以來，阿諾德與國家癌症學會巨蟹星座研究與開發中心在 Frederick， Md 的斯蒂芬休斯合作了。，構成什麼阿諾德稱 「一個不能分離的小組」。 休斯與阿諾德的 X-射線結晶學一道提供對這個問題 - 從水晶得到的 X 光衍射模式用於映射大分子三維原子結構的方法的生物化學的分析。

「我們為一起進行此爭鬥超過 15 年」，休斯說。 「我們是兩個非常興奮關於開發對 HIV 根本生物的更好的瞭解，并且，即使它是一個致命的敵人，我們不可能幫助敬佩其聰明。 我們取得好進展，但是這次爭鬥是遠離」。

HIV RT 使用成份可用在這個細胞內作為構件做允許病毒激增的基因複製。 這些構件或基體一起適合創建病毒基因信息的新的複製。

阿諾德的小組，包括從 Gilead 科學和的科學家國家衛生研究所 (NIH) 以及 Rutgers 化學羅傑瓊斯教授，認為， tenofovir - 在市場上作為 Viread 的二年從 Gilead 科學 - 是相對地有效的在逃避 HIV 阻力，因為它是 「傾斜和平均值」。

tenofovir 分子小於正常構件，使它替代品對於那些輕微 RT 設法使用。 由於 tenofovir 是更小的，瞭解與正常構件區分它和開發對這種藥物的阻力 RT 是難的。 這個解釋提供答案到藥物抗性一個結構，但是研究員也測試化合物 DAPY 系列顯示的另一個結構。

阿諾德和工友廣泛地與 DAPY 化合物，第二個報表的主題一起使用。 对更多比十年已故的保羅 Janssen， Janssen Pharmaceutica 的創建者，導致開發這些藥物的一個國際研究工作。 這個小組在美國包括醫藥化學家、濾過性病原體學者、分子模型工和 crystallographers 從 Rutgers 和 NIH，以及從強生公司輔助、 Janssen Pharmaceutica 在美國和比利時和 Tibotec-Virco， N.V. 在比利時。

數 DAPY 化合物在早期臨床試驗顯示了史無前例的結果。 化合物 TMC-120 (dapivirine) 和 TMC-125 (etravirine)，當產生作為唯一作用者，執行以及三和五藥物組合，反 HIV 療法的標準。 Janssen，在這些藥物的發現的上後驅動力，也開發了各種各樣的疾病的處理的其他 77 種藥物。

DAPY 化合物附有自己站點在 RT 分子設備附近的重點并且阻塞其活動。 「它是像投擲分子活動扳手到病毒的重要機械」，阿諾德說。 化合物的成功可能歸結於他們的能力假設不同的形狀，給他們適應在抵抗毒品的表單病毒的保留節目找到的更改的形狀。 阿諾德描述 DAPY 滑稽動作作為 「與打孔機的滾，搖擺和輕搖，直到他們適合特殊 RT 配置」。

「我們總結了的結論不表示終點，然而相當我們達到一些重大的重要事件在新和更加有效的反艾滋病藥物設計將幫助引導我們」，阿諾德說的標點符號 - 安排。

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