研究评估 LEXIVA/ritonavir 和 Lopinavir/ritonavir 的效果在蛋白酶分解抑制剂

HIV 包含蛋白酶分解抑制剂 LEXIVA® ( (PI)fosamprenavir 钙) 的疗养药量与 ritonavir (LEXIVA/r) 或 lopinavir (LPV) 和 ritonavir (LPV/r) 是有效的在抑制在出故障预先 PI 包含养生之道的患者的 HIV，根据信息存在国际艾滋病会议 (IAC)。

GlaxoSmithKline 和端点配药共同发现 Lexiva。

数据在环境研究基础上，登记患者体验 virologic 故障，当接受一到二前期 PI 养生之道时的 (VF)第III阶段临床试验的 48 星期结果。 患者被随机化采取一种 700mg LEXIVA 片剂和 ritonavir 一个 100mg 胶囊 (LEXIVA/r) 每日两次 (投标) (每日四个胶囊)， 1400mg Lexiva 加上 200mg ritonavir 一天一次 (QD)，或者三个 LPV/r 胶囊、每个结合的 ritonavir 投标 (每日六个胶囊 400mg LPV 和 100mg)。 PIs 被采取了与二种核苷反向 transcriptase 抗化剂的组合 (NRTIs)。

LEXIVA 为 HIV 感染症的处理在成人的指示与其他抗逆转录病毒疗法治疗的组合。 应该考虑下列问题，当启动与 LEXIVA/r 的疗法在 PI 有经验的患者时： 这个 PI 有经验的耐心的研究不是足够大得出明确结论 LEXIVA/r 和 LPV/r 临床是等同的。

LEXIVA 的曾经每日管理药量与 ritonavir 没有为 PI 有经验的患者建议使用，建议采取 LEXIVA 投标一种 700mg 片剂与 ritonavir 投标一个 100mg 胶囊的组合。

在 48 星期， 107 名患者) 采取 LEXIVA/r 投标的 58% (62 达到病毒负荷 (VL)在 400 个 copies/mL 以下，并且 46% (49) 有 VL 在 50 个 copies/mL 以下。 103 名患者采取 LPV/r 投标， 61% (63) 达到 VL 在 400 个 copies/mL 和 50% (52) 以下有 VL 在 50 个 copies/mL 以下。

在草拟，两条处理胳膊的患者有相似的病毒负荷、 CD4 细胞计数和 PI 关联阻力变化。 前期 NRTI 经验和 RT 关联变化出现，然而，是高在随后被随机化到研究胳膊包括的 LEXIVA/r 与这个组比较被分配到包含 LPV/r. 的研究胳膊的患者的草拟。 有 NRTI 变化的更高的入射在 LEXIVA/r 投标组 (平均值 1.7) 的与采取 LPV/r 投标的组比较 (1.4)。 这主要归结于怀有与三个或多个胸腺嘧啶脱氧核苷模式变化的主题的高数量病毒 (TAMS)在 LEXIVA/r 投标组 (38%)，与在采取 LPV/r 投标的这个组的 24% 比较。

“没有 LEXIVA/r 投标之间的区别，并且 lopinavir/r 投标按病人的比例研究胳膊有与 29% 的 virologic 故障与各自 27%”，埃德温 DeJesus， M.D.，传染病顾问， Altamonte 斯普林斯， FL 说。

变化当前在草拟
最公用的蛋白酶关联阻力变化被看到在这个研究包括的 210 名患者中的草拟是：

• 在 63 名患者 (30%) 的 L90M
• 在 48 名患者 (23%) 的 M46I/L
• 在 45 名患者 (21%) 的 D30N

“没有二条研究胳膊之间的重大的区别在有这些变化当前在草拟患者的 virologic 回应”，说 Rob Elston， GSK 科学家和研究赠送者。

在 L90M 面前的病毒抑制达到在采取 LEXIVA/r 的 16 31 名患者中 (52%) 和在采取 LPV/r. 的 17 28 名患者中 (61%)。 在有 M46I/L 变化的病人中， (50%) 采取 LEXIVA/r 的 (50%) 采取 LPV/r 的 11 22 和 12 24 对处理起反应，而 21 22 名病人 (95%) 有 D30N 变化在包含 LEXIVA/r 的胳膊回应了与 17 18 比较 (94%) 在包含 LPV/r. 的胳膊。

不同程度在 HIV-1 蛋白酶分解抑制剂中的跨阻力被观察了。 由于在 HIV 跨阻力的潜在蛋白酶分解抑制剂中不充分地测试，它是未知的与 LEXIVA 的什么作用疗法在随后被管理的蛋白酶分解抑制剂的活动将有。 阻力数据临床相关性当前被评估。

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