研究評估 LEXIVA/ritonavir 和 Lopinavir/ritonavir 的效果在蛋白酶分解抑製劑

HIV 包含蛋白酶分解抑製劑 LEXIVA® ( (PI)fosamprenavir 鈣) 的療養藥量與 ritonavir (LEXIVA/r) 或 lopinavir (LPV) 和 ritonavir (LPV/r) 是有效的在抑制在出故障預先 PI 包含養生之道的患者的 HIV，根據信息存在國際艾滋病會議 (IAC)。

GlaxoSmithKline 和端點配藥共同發現 Lexiva。

數據在環境研究基礎上，登記患者體驗 virologic 故障，當接受一到二前期 PI 養生之道時的 (VF)第III階段臨床試驗的 48 星期結果。 患者被隨機化採取一種 700mg LEXIVA 片劑和 ritonavir 一個 100mg 膠囊 (LEXIVA/r) 每日兩次 (投標) (每日四個膠囊)， 1400mg Lexiva 加上 200mg ritonavir 一天一次 (QD)，或者三個 LPV/r 膠囊、每个結合的 ritonavir 投標 (每日六個膠囊 400mg LPV 和 100mg)。 PIs 被採取了與二種核苷反向 transcriptase 抗化劑的組合 (NRTIs)。

LEXIVA 為 HIV 感染症的處理在成人的指示與其他抗逆轉錄病毒療法治療的組合。 應該考慮下列問題，當啟動與 LEXIVA/r 的療法在 PI 有經驗的患者時： 這個 PI 有經驗的耐心的研究不是足够大得出明確結論 LEXIVA/r 和 LPV/r 臨床是等同的。

LEXIVA 的曾經每日管理藥量與 ritonavir 沒有為 PI 有經驗的患者建議使用，建議採取 LEXIVA 投標一種 700mg 片劑與 ritonavir 投標一個 100mg 膠囊的組合。

在 48 星期， 107 名患者) 採取 LEXIVA/r 投標的 58% (62 達到病毒負荷 (VL)在 400 个 copies/mL 以下，并且 46% (49) 有 VL 在 50 个 copies/mL 以下。 103 名患者採取 LPV/r 投標， 61% (63) 達到 VL 在 400 个 copies/mL 和 50% (52) 以下有 VL 在 50 个 copies/mL 以下。

在草擬，兩條處理胳膊的患者有相似的病毒負荷、 CD4 細胞計數和 PI 關聯阻力變化。 前期 NRTI 經驗和 RT 關聯變化出現，然而，是高在隨後被隨機化到研究胳膊包括的 LEXIVA/r 與這個組比較被分配到包含 LPV/r. 的研究胳膊的患者的草擬。 有 NRTI 變化的更高的入射在 LEXIVA/r 投標組 (平均值 1.7) 的與採取 LPV/r 投標的組比較 (1.4)。 這主要歸結於懷有與三個或多個胸腺嘧啶脫氧核苷模式變化的主題的高數量病毒 (TAMS)在 LEXIVA/r 投標組 (38%)，與在採取 LPV/r 投標的這個組的 24% 比較。

「沒有 LEXIVA/r 投標之間的區別，并且 lopinavir/r 投標按病人的比例研究胳膊有與 29% 的 virologic 故障與各自 27%」，埃德溫 DeJesus， M.D.，傳染病顧問， Altamonte 斯普林斯， FL 說。

變化當前在草擬
最公用的蛋白酶關聯阻力變化被看到在這個研究包括的 210 名患者中的草擬是：

• 在 63 名患者 (30%) 的 L90M
• 在 48 名患者 (23%) 的 M46I/L
• 在 45 名患者 (21%) 的 D30N

「沒有二條研究胳膊之間的重大的區別在有這些變化當前在草擬患者的 virologic 回應」，說 Rob Elston， GSK 科學家和研究贈送者。

在 L90M 面前的病毒抑制達到在採取 LEXIVA/r 的 16 31 名患者中 (52%) 和在採取 LPV/r. 的 17 28 名患者中 (61%)。 在有 M46I/L 變化的病人中， (50%) 採取 LEXIVA/r 的 (50%) 採取 LPV/r 的 11 22 和 12 24 對處理起反應，而 21 22 名病人 (95%) 有 D30N 變化在包含 LEXIVA/r 的胳膊回應了與 17 18 比較 (94%) 在包含 LPV/r. 的胳膊。

不同程度在 HIV-1 蛋白酶分解抑製劑中的跨阻力被觀察了。 由於在 HIV 跨阻力的潛在蛋白酶分解抑製劑中不充分地測試，它是未知的與 LEXIVA 的什麼作用療法在隨後被管理的蛋白酶分解抑製劑的活動將有。 阻力數據臨床相關性當前被評估。

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