Metabasis-Therapeutik hat die Inbetriebnahme einer Multimitte, multinationale Studie der Phase 2 angekündigt, um das oral verabreichte Antiviren- Verbund-remofovir mesylate bei chronischen infizierten Patienten der Hepatitis B (HBV) auszuwerten.
Metabasis entdeckte remofovir unter Verwendung seiner Prodrugtechnologie HepDirect (TM). im Oktober 2001 nahm Metabasis an einer exklusiven weltweiten Entwicklung und an einer Lizenzvereinbarung mit International Valeant-Pharmazeutischer Produkte teil, unter dem Valeant für die klinische Entwicklung und die Registrierung von remofovir Haupt- verantwortlich ist.
Diese Studie der Phase 2 des remofovir ist ein Offenschild, randomisierte, mehrfache orale Dosisstudie, die 220 Patienten mit kompensierter Infektion der Hepatitis B an ungefähr 20 Sites in den US, im Taiwan, im Singapur und im Korea einschreibt. Die Studie besteht aus fünf Behandlungsgruppen: remofovir -- 5, 10, 20 und 30 mg/Tag und Hepsera (adefovir dipivoxil) -- 10 mg/Tag. Behandlungsdauer ist 48 Wochen und eine Zwischenanalyse wird nach 24 Wochen Dosierung geleitet, zum von Arzneimittelsicherheit auszuwerten und Wirksamkeit und, wenn sie gerechtfertigt wird, wird für Auswahl einer Dosis für Studien der Phase 3 verwendet.
Remofovir wurde unter Verwendung Metabasis eigener HepDirect-Technologie, ein breit anwendbares entwickelt und Leber-visierte Prodrugtechnologie an, die vor kurzem in einem Zapfen der Amerikanische Chemikalien-Gesellschafts-Artikel betitelten „Auslegung, Synthese beschrieben wurde und Kennzeichnung einer Reihe Zellfarbstoff P (450) 3A- Aktivierter Prodrugs (HepDirect-Prodrugs) Nützlich für das Anvisieren von Phosph (ein) Basierte Drogen zur Leber aß,“ (J. Am. Chem. Soc. 126, 5154-5163 (2004)). Ein Prodrug ist eine Droge, zu der eine chemische Modifikation gemacht worden ist, die die Zieldroge inaktiv macht, bis Enzyme im Gehäuse es in sein aktives Formular konvertieren. Im Falle eines HepDirect-Prodrug das Enzym, das konvertiert, wird es zu einem aktiven Formular überwiegend in der Leber gefunden. Remofovir ist ein HepDirect-Prodrug eines Mittels, das adefovir genannt wird. Adefovir ist der Wirkanteil der anerkannten Droge Hepsera (adefovir dipivoxil) der Hepatitis B. Hepsera ist auch ein Prodrug, jedoch wird es in das aktive Formular überwiegend im Plasma konvertiert. Remofovir wird konstruiert, um ein aktives Formular von adefovir Haupt- in der Leber zu erzeugen, in der das Virus sich befindet, bei der Begrenzung von Berührung außerhalb der Leber. Während die Sicherheit und die Wirksamkeit dieses Anfluges bleibt, in der Klinik endgültig nachgewiesen zu werden, ist diese möglicherweise wichtig, weil, während adefovir auf beträchtliche Abnahmen an Stufen HBV DNS sich bezieht, es auch scheint, auf die Behandlung sich zu beziehen, die Nierengiftigkeit begrenzt.