Metabasis चिकित्सा एक बहु केंद्र, बहुराष्ट्रीय चरण 2 क्रोनिक हैपेटाइटिस बी (एचबीवी) संक्रमित रोगियों में मौखिक रूप से प्रशासित antiviral यौगिक remofovir mesylate का मूल्यांकन अध्ययन की दीक्षा की घोषणा की है .
Metabasis remofovir खोज अपनी (टीएम) प्रौद्योगिकी HepDirect prodrug का उपयोग. अक्तूबर 2001 में, Metabasis एक अनन्य दुनिया भर में विकास और Valeant फार्मास्यूटिकल्स इंटरनेशनल, जिसके तहत Valeant नैदानिक विकास और remofovir के पंजीकरण के लिए मुख्य रूप से जिम्मेदार है के साथ लाइसेंस समझौते में प्रवेश किया.
Remofovir के इस चरण 2 अध्ययन एक खुले लेबल, यादृच्छिक, कई मौखिक खुराक अध्ययन है कि अमेरिका, ताइवान, सिंगापुर और कोरिया में लगभग 20 साइटों पर मुआवजा हैपेटाइटिस बी संक्रमण के साथ 220 रोगियों को भर्ती करेंगे. - 5, 10, 20 और 30 मिलीग्राम / दिन, और Hepsera (adefovir dipivoxil) - 10 मिलीग्राम / दिन remofovir: अध्ययन पाँच उपचार समूहों के होते हैं. उपचार की अवधि 48 सप्ताह और एक अंतरिम विश्लेषण दवा सुरक्षा और प्रभावकारिता का मूल्यांकन करने के लिए dosing के 24 सप्ताह के बाद आयोजित किया जाएगा, और अगर warranted, चरण 3 अध्ययन के लिए एक खुराक के चयन के लिए इस्तेमाल किया जाएगा.
Remofovir Metabasis 'मालिकाना प्रौद्योगिकी HepDirect, एक मोटे तौर पर लागू, जिगर लक्ष्यीकरण prodrug प्रौद्योगिकी है कि हाल ही में अमेरिकन केमिकल सोसायटी "डिजाइन संश्लेषण, लेख हकदार के एक जर्नल में वर्णित किया गया था, और साइटोक्रोम पी की एक श्रृंखला की विशेषता (450) 3A का उपयोग कर विकसित किया गया था - सक्रिय Prodrugs (Prodrugs HepDirect) लीवर के लिए Phosph (पर) खाया आधारित दवाओं का लक्ष्य निर्धारण के लिए उपयोगी है, "(जे हूँ रसायन समाज 126, (2004) 5154-5,163...). एक prodrug एक दवा है जो एक रासायनिक संशोधन किया गया है कि जब तक शरीर में एंजाइमों अपनी सक्रिय रूप कन्वर्ट करने के लिए लक्ष्य निष्क्रिय दवा renders है. एक prodrug HepDirect के मामले में, एंजाइम है कि यह एक सक्रिय रूप से धर्मान्तरित मुख्यतः जिगर में पाया जाता है. Remofovir है एक मिश्रित कहा जाता है adefovir के prodrug HepDirect. Adefovir मंजूरी दे दी हेपेटाइटिस बी दवा Hepsera (adefovir dipivoxil) के सक्रिय घटक है. Hepsera भी एक prodrug है, तथापि, यह सक्रिय रूप से कनवर्ट किया जाता है मुख्यतः प्लाज्मा में. Remofovir adefovir के एक सक्रिय रूप में मुख्य रूप से जिगर, जहां वायरस रहता उत्पन्न जिगर के बाहर प्रदर्शन को सीमित है, जबकि करने के लिए डिज़ाइन किया गया है. हालांकि इस दृष्टिकोण की सुरक्षा और प्रभावकारिता निश्चित क्लिनिक में साबित किया जाना बना रहता है, यह संभावित महत्वपूर्ण है क्योंकि जब adefovir एचबीवी डीएनए के स्तर में महत्वपूर्ण घटने के साथ जुड़ा हुआ है, यह भी गुर्दे की विषाक्तता सीमित उपचार के साथ जुड़े प्रतीत होता है.