La Terapeutica di Metabasis ha annunciato l'inizio di uno studio multicentrato e multinazionale di Fase 2 per valutare il mesylate composto antivirale oralmente amministrato del remofovir nei pazienti infettati cronici di epatite la B (HBV).
Metabasis ha scoperto il remofovir facendo uso della sua tecnologia del profarmaco di HepDirect (TM). Nell'Ottobre 2001, Metabasis ha preso parte ad uno sviluppo e ad un contratto di licenza mondiali esclusivi con l'Internazionale dei Prodotti Farmaceutici di Valeant, sotto cui Valeant è responsabile in primo luogo per lo sviluppo e la registrazione clinici di remofovir.
Questo studio di Fase 2 su remofovir è un aperto contrassegno, studio orale ripartito le probabilità su e multiplo della dose che iscriverà 220 pazienti con l'infezione compensativa di epatite B a circa 20 siti negli Stati Uniti, la Taiwan, Singapore ed in Corea. Lo studio consiste di cinque gruppi del trattamento: remofovir -- 5, 10, 20 e 30 mg/giorno e Hepsera (dipivoxil del adefovir) -- 10 mg/giorno. La durata del Trattamento sarà di 48 settimane e un'analisi provvisoria sarà condotta dopo 24 settimane di dosaggio per valutare la sicurezza della droga e l'efficacia e, se autorizzata, sarà usata per la selezione di una dose per gli studi di Fase 3.
Remofovir è stato sviluppato facendo uso della tecnologia privata del HepDirect di Metabasis, largamente un applicabile, fegato-mirante alla tecnologia del profarmaco che recentemente è stata descritta in un Giornale della Progettazione denominata articolo della Società di Prodotto Chimico Americano “, la Sintesi e la Caratterizzazione di una Serie di Profarmaci Attivati 450) 3A- del Citocromo P ((Profarmaci di HepDirect) Utili per l'Ottimizzazione del Phosph (sopra) ha mangiato le Droghe Basate al Fegato,„ (J. Am. Soc 126, 5154-5163 di Chim. (2004)). Un profarmaco è una droga a cui una modifica chimica è stata apportata che rende la droga dell'obiettivo inattiva finché gli enzimi nell'organismo non lo convertano in suo intervento concreto. Nel caso di un profarmaco di HepDirect, l'enzima che converte ad un intervento concreto è trovato principalmente nel fegato. Remofovir è un profarmaco di HepDirect di un composto chiamato adefovir. Adefovir è il componente attivo della droga approvata Hepsera (dipivoxil di epatite B del adefovir). Hepsera è egualmente un profarmaco, tuttavia, è convertito principalmente in intervento concreto nel plasma. Remofovir è destinato per generare un intervento concreto di adefovir soprattutto nel fegato, in cui il virus risiede, mentre limitando esposizione fuori del fegato. Mentre la sicurezza e l'efficacia di questo approccio resta definitivo provare nella clinica, questa è potenzialmente importante perché mentre il adefovir è associato con le diminuzioni significative nei livelli del DNA di HBV, egualmente sembra essere associato con il trattamento che limita la tossicità renale.